真香预警!二代抗雄药真的更好吗?


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前列腺癌的治疗策略持续发展和演变。抗雄激素治疗作为前列腺癌治疗的一个重要组成部分,主要通过抑制雄激素受体(AR)的功能,从而有效地减缓肿瘤的生长速度。从一代抗雄激素药物的诞生到二代药物的创新,越来越多治疗药物逐渐进入了我们的视野,我们又该如何做出明智的选择呢


  01  

一代抗雄激素药物:基础与局限


第一代抗雄激素药物,如氟他胺比卡鲁胺等,通过有效阻断雄激素受体(AR),显著减少雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用,进而抑制肿瘤的生长。然而,随着治疗的深入,大部分患者逐渐展现出耐药性,即所谓的“去势抵抗”现象。这一现象的发生机制可能与肿瘤细胞通过AR变异等方式逃避药物阻断有关[1]


  02  

二代抗雄激素药物:精准与突破


相较于早期的抗雄激素药物,新一代的抗雄激素药物,如达罗他胺恩杂鲁胺,显示出更为显著的治疗优势。不仅能与雄激素受体更紧密地结合以阻止其激活,还能阻止受体向细胞核内迁移,进一步抑制肿瘤的生长[2]


图片来源:摄图网


更重要的是,对于一些已知的AR(雄激素受体)变异,这些药物也展现出良好的抑制效果,从而有效地延缓或解决了早期药物所面临的耐药性问题。

达罗他胺:在SPARTAN试验中,针对非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者群体的研究发现,达罗他胺的应用显著延长了患者的无转移生存期(MFS)。具体数据显示,相较于安慰剂组的中位MFS仅为14.7个月,达罗他胺组患者的中位MFS显著提升至40.5个月[3]


恩杂鲁胺:在AFFIRM研究中,针对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者群体的观察结果显示,恩杂鲁胺治疗组的中位总生存期为18.4个月,而安慰剂组的中位总生存期则为13.6个月。这一结果强调了恩杂鲁胺在延长mCRPC患者生存时间方面的临床效益[4]


  03  

二代抗雄激素药物真的更安全吗?








前列腺癌

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温馨提示

本文仅基于疾病科普分享,不能代替医院诊疗。意见仅供参考,具体治疗方式请遵医嘱。本文中所涉及的信息旨在传递医药前沿信息和研究进展,不涉及诊疗方案推荐,临床上请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见与指导。



内容制作及支持

责任编辑:觅健科普君

封面图片来源:摄图网 稿定设计

[1]Attard G, Parker C, Eeles R, et al. Prostate Cancer. Lancet. 2016;387(10013):70-82.

[2]Tran C, Ouk S, Clegg NJ, et al. Development of a Second-Generation Antiandrogen for Treatment of Advanced Prostate Cancer. Science. 2009;324(5928):787-790.

[3]Smith MR, Saad F, Chowdhury S, et al. Apalutamide Treatment and Metastasis-Free Survival in Prostate Cancer. N Engl J Med. 2018;378(15):1408-1418.

[4]Scher HI, Fizazi K, Saad F, et al. Increased Survival with Enzalutamide in Prostate Cancer after Chemotherapy. N Engl J Med. 2012;367(13):1187-1197.


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