瑞维鲁胺片适用于什么癌症

瑞维鲁胺片适用于什么癌症
高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）是目前唯一获批的明确适应证。所谓“高瘤负荷”，指影像学检查提示存在≥4处骨转移且至少1处位于脊柱或骨盆以外，或出现内脏转移。临床实践中，如果患者初诊即合并广泛骨转移、PSA>20ng/mL且乳酸脱氢酶升高，即可归入高瘤负荷范畴，优先考虑在雄激素剥夺治疗（ADT）基础上联合瑞维鲁胺。值得注意的是，该药尚未在非转移性去势抵抗性前列腺癌、激素敏感性局部晚期或术后辅助治疗等场景取得Ⅲ期阳性结果，因此不推荐超适应证使用。

瑞维鲁胺片起什么作用
分子层面，瑞维鲁胺以高亲和力占据雄激素受体（AR）配体结合域，阻断睾酮及双氢睾酮与AR结合，同时抑制AR核转位与转录激活，切断依赖AR信号轴的癌细胞存活通路。与第一代拮抗剂比卡鲁胺不同，瑞维鲁胺无部分激动活性，且因引入双羟基侧链，血浆暴露量提高约2倍，中枢透过率降低约3倍，既增强抗肿瘤效力，又减少癫痫等中枢毒性风险。临床终点上，Ⅲ期CHART研究证实：在ADT基础上加用瑞维鲁胺，可将死亡风险降低42%，影像学进展风险降低56%，中位至PSA进展时间由9.4个月延长至NR（未达到），显著优于传统比卡鲁胺方案。

瑞维鲁胺片起效时间
药代动力学数据显示，瑞维鲁胺稳态血药浓度在第8-10天即可达到，提示生物效应快速启动。临床观察发现，中位PSA50下降时间为15天，即半数患者在服药两周内PSA即下降≥50%；中位PSA90下降时间为2.6个月，显示深度应答在3个月内基本显现。影像学层面，首次评估节点设在12周，此时瑞维鲁胺组已有显著优势，提示起效窗口与PSA生化下降基本同步。若治疗3个月后PSA未下降≥50%或出现持续上升，需考虑原发耐药，及时切换化疗或新型内分泌方案。