羟乙磺酸达尔西利片适用于什么癌症
羟乙磺酸达尔西利片适用于什么癌症
羟乙磺酸达尔西利片仅获批用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌。
- 一线场景:与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联用,作为初始内分泌治疗;
- 后线场景:与氟维司群联用,用于既往内分泌治疗失败的复发或转移患者。
HER2阳性、三阴性或其他实体瘤均不在适应症内,临床使用前必须复核免疫组化指标。
羟乙磺酸达尔西利片起效时间
药代动力学显示达峰时间(Tmax)约4-6h,但临床起效以首次影像学评估为准。
- Ⅲ期研究采用28天为一周期,第2周期(约8周)进行首次疗效评估,中位无进展生存期(mPFS)即从此时点开始计算;
- 中性粒细胞下降常出现在用药后27天内,提示生物学活性已出现,但肿瘤缩小需更长时间。
因此,8-12周是判断药物是否起效的关键窗口,期间不可随意停药或减量。
羟乙磺酸达尔西利片起什么作用
达尔西利是高选择性CDK4/6抑制剂,通过阻断Rb蛋白磷酸化将细胞周期停滞在G1期,从而抑制乳腺癌细胞增殖。
- 与内分泌药物协同:降低雌激素受体信号通路对CDK4/6的激活,逆转内分泌耐药;
- 对干细胞样亚群也有抑制作用,延缓远处转移;
- 主要不良反应为中性粒细胞减少(85.8%≥3级),但发热性粒缺仅0.3%,需每周期监测血常规而非预防性升白。
150mg/日,连用21天、停7天的节律既维持药效,又允许骨髓恢复,是疗效与毒性平衡后的最优方案。
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