羟乙磺酸达尔西利片适用于什么癌症

羟乙磺酸达尔西利片适用于什么癌症

羟乙磺酸达尔西利片仅获批用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期乳腺癌。
  • 一线场景:与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联用,作为初始内分泌治疗
  • 后线场景:与氟维司群联用,用于既往内分泌治疗失败的复发或转移患者
    HER2阳性、三阴性或其他实体瘤均不在适应症内,临床使用前必须复核免疫组化指标。

羟乙磺酸达尔西利片起效时间

药代动力学显示达峰时间(Tmax)约4-6h,但临床起效以首次影像学评估为准。
  • Ⅲ期研究采用28天为一周期,第2周期(约8周)进行首次疗效评估,中位无进展生存期(mPFS)即从此时点开始计算;
  • 中性粒细胞下降常出现在用药后27天内,提示生物学活性已出现,但肿瘤缩小需更长时间
    因此,8-12周是判断药物是否起效的关键窗口,期间不可随意停药或减量。

羟乙磺酸达尔西利片起什么作用

达尔西利是高选择性CDK4/6抑制剂,通过阻断Rb蛋白磷酸化将细胞周期停滞在G1期,从而抑制乳腺癌细胞增殖
  • 与内分泌药物协同:降低雌激素受体信号通路对CDK4/6的激活,逆转内分泌耐药
  • 对干细胞样亚群也有抑制作用,延缓远处转移
  • 主要不良反应中性粒细胞减少(85.8%≥3级),但发热性粒缺仅0.3%,需每周期监测血常规而非预防性升白
    150mg/日,连用21天、停7天的节律既维持药效,又允许骨髓恢复,是疗效与毒性平衡后的最优方案。

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