注射用阿扎胞苷说明书

注射用阿扎胞苷说明书

成分与机制:每瓶含阿扎胞苷100mg,为白色冻干粉;其通过掺入DNA/RNA并抑制DNA甲基转移酶,逆转肿瘤相关基因的异常沉默,从而诱导骨髓增生异常综合征(MDS)或急性髓系白血病(AML)细胞凋亡
标准剂量:75mg/m²,皮下或静脉给药,每日1次,连续7d,每28d重复1个周期;若出现骨髓抑制,可延迟给药或减量至50mg/m²
配制注意:先用4mL无菌注射用水复溶,浓度25mg/mL,振摇至完全溶解;静脉给药时再用0.9%氯化钠注射液稀释至最终浓度2–5mg/mL,15–60min内输注完毕;复溶后药液在25℃下4h内用完,避免冷储以防析出结晶
核心不良反应
  • 血液学:中性粒细胞减少71%、血小板减少66%、贫血70%,≥3级者约占30–50%,需每周监测血常规
  • 胃肠道:恶心70%、呕吐54%、腹泻36%,多在用药前3d出现,可预防性使用5-HT3受体拮抗剂
  • 注射部位:红斑35%、疼痛23%、瘀斑14%,建议轮换注射部位并外用肝素钠软膏或氢化可的松乳膏减轻炎症

注射用阿扎胞苷会不会影响睡眠

失眠发生率:Ⅲ期临床显示失眠10.9%(24/220),高于对照组4.3%,多为轻–中度,表现为入睡困难或夜间觉醒增加
可能机制
  1. 药物本身可穿透血脑屏障,抑制甲基化酶后影响神经递质相关基因表达,诱发焦虑或昼夜节律紊乱
  2. 伴随使用的糖皮质激素(预防过敏)或喹诺酮类(预防感染)亦可协同干扰睡眠结构。
    管理策略
  • 日间给药尽量安排在上午9:00前,减少夜间褪黑素分泌干扰。
  • 失眠评分≥4分可短期口服短效苯二氮䓬如雷美替胺8mg或褪黑素2mg;避免使用长效安眠药以防次日骨髓抑制评估被掩盖。
  • 同步进行睡眠卫生教育:限制午睡<30min、夜间避免蓝光暴露、保持卧室温度18–22℃。

注射用阿扎胞苷需要忌口吗

无绝对禁忌食物,但基于代谢与毒性考虑,建议遵循以下原则:
  1. 减少高嘌呤摄入:阿扎胞苷经肝脏代谢为尿酸,治疗前7d及用药期间限制动物内脏、浓肉汤、啤酒,可降低高尿酸血症诱发痛风风险。
  2. 避免西柚及西柚汁:抑制肠道CYP3A4,可能增加阿扎胞苷血药浓度,理论上升高骨髓抑制概率。
  3. 慎用酒精:乙醇可加重恶心、乏力,并增加肝静脉闭塞潜在风险,建议每个周期饮酒量≤14g纯酒精(约350mL啤酒)。
  4. 维持高蛋白、易消化饮食:每日蛋白摄入1.2–1.5g/kg,优先选鸡蛋、去脂牛奶、淡水鱼,以修复化疗相关黏膜损伤并降低感染率。
  5. 补充水分与电解质:每日饮水≥2000mL,必要时口服补液盐,预防低钾血症导致的肌无力与心律失常

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