曲美替尼国产和进口的区别是什么

原研进口曲美替尼由诺华制药生产，商品名Mekinist，2013年在美国获批，2018年进入中国。其优势体现在三方面：①全球多中心Ⅲ期临床数据完整，疗效与安全性经长期验证；②原料药纯度≥99.5%，杂质谱公开，质量波动极小；③供应链受原厂直控，冷链运输温度始终保持在2–8℃，稳定性更可靠。
国产或海外仿制药目前仍处于临床BE（生物等效性）或Ⅲ期验证阶段，尚未正式获批上市。理论上，仿制药价格可下降30–50%，但存在两点隐忧：一是MEK抑制剂对晶型、粒径要求极高，微小差异即可影响生物利用度；二是国内尚无连续制造与实时放行（RTR）平台，批次间变异风险高于原研。因此，在疗效一致性评价完成前，进口原研仍是临床首选。

药代动力学显示，口服曲美替尼后血药浓度达峰时间（Tmax）中位值1.5h，但抗肿瘤效应需下游信号通路被持续抑制。临床观察到的规律如下：

通用名（INN）：Trametinib
化学名：N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1,2,3,4,6,7-hexahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide
二甲亚砜合物：Trametinib dimethyl sulfoxide，为临床实际使用的成盐形式，分子式C₂₆H₂₃FIN₅O₄·C₂H₆OS，相对分子质量693.53。
商品名：原研进口制剂称Mekinist，国内民间音译“迈吉宁”；尚无获批国产商品名。