盐酸埃克替尼适用于什么癌症
盐酸埃克替尼适用于什么癌症
盐酸埃克替尼片的适应症高度聚焦:仅用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
- 一线地位:只要基因检测确认存在19号外显子缺失或21号外显子L858R等经典敏感突变,即可直接作为首选单药治疗,无需先经历化疗。
- 二线及以后:对于既往接受过铂类为基础化疗失败的EGFR突变患者,仍可单药尝试。
- 术后辅助:Ⅱ-ⅢA期NSCLC术后若证实EGFR敏感突变,也可用来降低复发风险。
- 野生型禁区:EGFR野生型患者疗效未证实,不推荐使用。
盐酸埃克替尼起效时间
口服后3-5小时即可达血药峰值;若与高热量餐同服,暴露量可升高约70%,但临床并不因此调整剂量。
- 症状缓解:多数EGFR突变患者在2-4周内咳嗽、疼痛、气急等症状开始改善,体感化瘤速度明显快于化疗。
- 影像学评价:按RECIST标准,首次评估通常放在用药后6-8周;敏感人群可在此时间点观察到肿瘤缩小≥30%。
- 耐药窗口:中位无进展生存期(mPFS)约10-13个月,提示大部分患者会在1年左右出现疾病进展,需要二次活检与后续靶向策略。
盐酸埃克替尼起什么作用
精准阻断EGFR酪氨酸激酶是其核心机制:
- 竞争ATP结合位点,抑制受体自身磷酸化,从而关闭下游RAS-RAF-MEK-ERK与PI3K-AKT-mTOR两条促增殖、抗凋亡信号通路。
- 细胞层面表现为G1期阻滞、增殖速率下降,并诱导凋亡;对放射或化疗造成的DNA损伤还能通过下调RAD51削弱同源重组修复,起到增敏效果。
- 临床结果:客观缓解率(ORR)可达60%-70%,疾病控制率(DCR)90%以上,显著优于传统化疗;且皮疹、腹泻等不良反应整体Ⅰ-Ⅱ级居多,耐受性良好。
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