阿可替尼胶囊适用于什么癌症
阿可替尼胶囊适用于什么癌症
阿可替尼胶囊（Acalabrutinib）获批用于两类复发/难治性B细胞恶性肿瘤：
阿可替尼胶囊（Acalabrutinib）获批用于两类复发/难治性B细胞恶性肿瘤：
- 慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：要求患者既往至少接受过一种系统治疗；对于伴17p缺失或11q缺失等高危染色体异常者，亦可作为后续治疗选择。
- 套细胞淋巴瘤（MCL）：同样适用于既往接受过一种及以上治疗的成人患者，基于单臂试验的高缓解率获得附条件批准。
此外，早期研究提示其对大B细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等其他B细胞肿瘤可能有效，但尚未正式写入适应证。
阿可替尼胶囊起效时间
药代动力学数据显示，口服100mg剂量后中位达峰时间0.75小时，活性代谢物ACP-5862为1.0小时，表明吸收迅速。临床疗效层面，套细胞淋巴瘤患者首次影像学评估通常在治疗后4-8周进行，部分患者即可观察到淋巴结缩小或外周血淋巴细胞下降；慢性淋巴细胞白血病的大型III期研究（ELEVATE-RR）以38.4个月中位无进展生存期为参考，提示大多数患者在2-3个月内可感受到症状缓解或血液学改善。因此，“数小时达血药峰浓度，数周显临床活性”是对其起效节奏的高度概括。
药代动力学数据显示，口服100mg剂量后中位达峰时间0.75小时，活性代谢物ACP-5862为1.0小时，表明吸收迅速。临床疗效层面，套细胞淋巴瘤患者首次影像学评估通常在治疗后4-8周进行，部分患者即可观察到淋巴结缩小或外周血淋巴细胞下降；慢性淋巴细胞白血病的大型III期研究（ELEVATE-RR）以38.4个月中位无进展生存期为参考，提示大多数患者在2-3个月内可感受到症状缓解或血液学改善。因此，“数小时达血药峰浓度，数周显临床活性”是对其起效节奏的高度概括。
阿可替尼胶囊起什么作用
阿可替尼是第二代高选择性BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂，通过共价结合BTK活性位点的Cys481，阻断B细胞受体（BCR）信号通路，从而抑制恶性B细胞的增殖、存活与迁移。与第一代BTK抑制剂相比，对EGFR、ITK、JAK3等激酶脱靶作用显著降低，减少了相关不良反应。最终效应体现在：
阿可替尼是第二代高选择性BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂，通过共价结合BTK活性位点的Cys481，阻断B细胞受体（BCR）信号通路，从而抑制恶性B细胞的增殖、存活与迁移。与第一代BTK抑制剂相比，对EGFR、ITK、JAK3等激酶脱靶作用显著降低，减少了相关不良反应。最终效应体现在：
- 直接促凋亡：快速降低肿瘤负荷，缩小淋巴结与脾脏体积；
- 阻断微环境庇护：减少细胞趋化因子分泌，削弱肿瘤细胞在骨髓与淋巴组织的庇护效应；
- 改善预后替代指标：外周血淋巴细胞一过性升高后迅速下降，骨髓残留病灶减少，伴随总体缓解率可达81%。
凭借上述机制，阿可替尼为复发/难治CLL/SLL与MCL患者提供了高效、相对低毒且可口服的靶向治疗新选择。
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