达拉非尼适用于什么癌症

来源:觅健 2025-12-31 12:56:04

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关键词：达拉非尼BRAF突变黑色素瘤非小细胞肺癌甲状腺癌

达拉非尼适用于什么癌症

达拉非尼（Dabrafenib）是一种BRAF抑制剂，专门针对携带BRAF V600E或V600K突变的恶性肿瘤。其适应症以晚期或转移性黑色素瘤为核心，覆盖约50%的此类患者群体。除黑色素瘤外，达拉非尼在BRAF V600E突变阳性的非小细胞肺癌、甲状腺乳头状癌、低级别胶质瘤及部分结直肠癌中也显示出客观疗效，但后几种适应证多需与MEK抑制剂曲美替尼联合使用，以克服单药耐药。值得强调的是，BRAF野生型肿瘤对达拉非尼无响应，用药前必须通过基因检测确认突变状态。

达拉非尼起效时间

达拉非尼口服后吸收迅速，血药浓度在1.7小时内达峰，但临床可评估的肿瘤缩小通常出现在首次影像学复查即治疗第4周左右。I期数据显示，69%的BRAF V600黑色素瘤患者在第一次疗效评价时即出现部分或完全缓解，提示药物起效早于影像学变化。对于合并脑转移的患者，90%在8周内出现颅内病灶缩小，其中40%实现完全缓解，表明达拉非尼穿透血脑屏障速度较快，起效时间并未因中枢神经系统受累而延迟。

达拉非尼起什么作用

达拉非尼通过选择性结合突变BRAF激酶的活性构象，阻断下游MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。在分子层面，其IC50值对V600E突变型BRAF仅为0.6nmol/L，而对野生型BRAF的抑制浓度高数十倍，体现了高选择性。临床表现为快速缩小原发灶与转移灶，延长中位无进展生存期至5.5个月（单药）或9.3个月（联合曲美替尼），并显著降低发热、皮肤鳞癌等单药特有不良反应的发生率。

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