泽布替尼胶囊适用于什么癌症

泽布替尼胶囊适用于什么癌症

1. 慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）
   • 既可用于初治患者，也可用于至少接受过一种既往治疗的复发/难治患者。
   • 国内已将其列为一线治疗首选之一，2023版CSCO指南给予Ⅰ级推荐。
2. 华氏巨球蛋白血症（WM）
   • 适用于初治及经治成人患者；对伴有CXCR4突变者仍能取得较高深度缓解率。
3. 套细胞淋巴瘤（MCL）
   • 适用于至少接受过一种既往治疗的成人患者，是中国第一个获FDA批准上市的本土原研抗癌新药。

泽布替尼胶囊起效时间

• 口服后1–2h达血药峰值，半衰期约3–4h，连续给药48h内血药浓度即可进入稳态。
• 临床观察显示，多数患者在首次用药后2–4周出现淋巴结缩小、外周血淋巴细胞恢复正常等初步疗效信号。
• 深度缓解（如CLL的外周血微小残留病灶转阴）多发生在3–6个月，部分WM患者需6–12个月才达到最佳缓解。

泽布替尼胶囊起什么作用

• 共价结合BTK第481位半胱氨酸，阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞增殖、存活与迁移。
• 相较第一代BTK抑制剂，泽布替尼对BTK选择性更高，对EGF、ITK等脱靶激酶抑制弱，房颤、出血等副作用显著降低。
• 临床收益体现在：
  – 肿瘤负荷迅速下降：淋巴结、脾脏缩小，骨髓浸润减少；
  – 症状缓解：盗汗、乏力、高黏滞综合征等改善；
  – 生存延长：CLL初治患者24个月无进展生存率高于传统免疫化疗近1倍；WM患者42个月PFS率73.2%，优于对照组的49.0%。