奥雷巴替尼会有哪些副作用

奥雷巴替尼在抑制T315I突变BCR-ABL激酶的同时，对全身多系统均可产生扰动。≥10%患者会出现血小板计数降低、贫血、中性粒细胞减少，血液学毒性是停药的首要原因，3级及以上事件几乎均集中在血液系统。非血液学方面，极度疲倦或虚弱、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲不振、头痛、高血压、肝功能异常、肌肉关节痛、呼吸困难及心律失常亦被反复记录。肝酶升高与胆红素升高的发生率均>10%，提示肝毒性需常规监测。心血管系统虽总体发生率较低，但出现2.1%大脑梗死、1%心力衰竭及1%动脉闭塞性疾病，故既往有冠心病或心律失常病史者用药前需充分评估。

国产奥雷巴替尼（商品名耐立克）上市定价为每盒11300元（10mg×60片），维持剂量每日40mg时，月均费用高达45200元。经2023年国家医保谈判，价格下调至每盒3750元，降幅约67%；叠加医保70%报销比例，患者自付约1125元/盒，月度现金支出降至4500元左右，经济门槛显著降低。若患者符合地方补充保险或医疗救助条件，自付比例可进一步降至10%—20%，最低月负担不足1000元。需注意，医保限定支付范围为“T315I突变慢性髓细胞白血病”，非突变人群仍需全额自费。

核心活性成分为奥雷巴替尼甲磺酸盐（Olverembatinib mesylate），分子式C₃₀H₃₅N₇O₃S·CH₄O₃S，分子量696.8，属于第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，特异性结合T315I突变形成的空间位阻，恢复对ATP口袋的阻断能力。片剂辅料包含微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、甘露醇、硬脂酸镁及薄膜包衣预混剂，不含乳糖与乙醇，对乳糖不耐受者相对安全。药物在pH1—6范围内溶解度>10mg/ml，餐后胃酸分泌增加可提升口服生物利用度约30%，故建议随餐整片吞服。