海曲泊帕乙醇胺片是化疗药还是靶向药

食之无味

来源:觅健 2025-11-20 18:31:38

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关键词：促血小板生成素受体激动剂ITP医保报销血小板减少造血靶向

药品基本信息

药品信息概要：海曲泊帕乙醇胺片，西药名。为抗出血药。适用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者和对免疫抑制治疗（IST）疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者。

通用名称：海曲泊帕乙醇胺片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1450.00元-2075.00元

药品详细信息

贮藏方法：

遮光，密封，25℃以下保存。

用法用量：

本品空腹口服，口服2小时后方可进餐，避免与餐同服。以下产品应在服药后至少2小时使用，包括乳制品（例如牛奶、酸奶、乳酪和冰淇淋等）或者含多价阳离子（例如铝、钙、镁、铁、硒和锌）的矿物质补充剂。

（1）成人原发免疫性血小板减少症（ITP）患者：应采用能使血小板计数达到并维持≥50×10⁹/L的最低剂量。基于用药后血小板反应情况进行个体化剂量调整。不得为了使患者血小板计数达到正常而使用本品。在临床试验中，血小板计数通常在本品治疗开始后1-2周内升高，在治疗终止后1-2周内下降。

初始剂量：本品在ITP患者中建议的初始剂量为2.5mg，每日一次。

监测和剂量调整：在治疗过程中，应监测血小板计数，根据血小板计数情况，采用能使血小板计数达到并维持≥50×10⁹/L的最低剂量，最高剂量不可超过每日7.5mg。

24小时内使用本品的次数不应超过1次。

若患者使用本品时合并其他ITP药物治疗，经医生判断后，可以调整所合并的药物剂量，以避免本品治疗期间血小板计数过高。在本品的第一次给药以及任何剂量调整过后，应监测血小板计数，至少每周一次，监测2-3周，观察患者血小板计数的变化情况，考虑是否进一步调整剂量。若患者达到剂量稳定（剂量维持3周不变），可适当降低血小板监测频率（如2-4周一次）。

停药：对于ITP患者，本品以7.5mg每日一次剂量治疗4周后，如血小板计数仍未升高至足以避免临床严重出血的水平，应停止本品治疗。停药后应继续监测包括血小板计数在内的血常规，每周一次，至少4周。如出现血小板过度升高或重要的肝功能检测异常，需停止本品治疗。

（2）重型再生障碍性贫血（SAA）患者：应采用能使血小板计数达到并维持应答的最低剂量，后续根据血小板计数调整剂量。开始治疗时需由低至高滴定治疗剂量。在临床试验中，通常需达到15mg/日剂量水平时可发生血液学应答。

初始剂量：本品在SAA患者中建议的初始剂量为7.5mg，每日一次。

监测和剂量调整：在治疗过程中，应定期监测血小板计数，根据血小板计数情况，每2周调整一次剂量，直至达到维持血小板应答的最低剂量。最高剂量不可超过每日15mg。

停药：对于IST疗效不佳的SAA患者，本品治疗24周后，如未发生血液学应答，建议停止本品治疗如果观察到新的细胞遗传学异常，请考虑停用本品。如出现血小板过度升高或重要的肝功能检测异常，则需停止本品治疗。

毒理作用：

因TPO受体独特的特/性，海曲泊帕乙醇胺不刺激大鼠、犬的血小板生成，因此，动物数据无法完全模拟海曲泊帕乙醇胺在人体中的作用。

1、遗传毒性

海曲泊帕乙醇胺Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和小鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。

2、生殖毒性

生育力和早期胚胎发有毒性试验中，雄性大鼠于交配前4周至交配期结束、雌性大鼠于交配前2周至妊娠第7天经口给予海曲泊帕乙醇胺10、50、200mg/kg/天（以体表面积计，分别相当于SAA患者15mg/天剂量的6.5、32、129倍，相当于ITP患者75mg/天剂量的13、64、258倍），200mg/kg/天剂量下精子活动度降低，雌鼠黄体数、着床数降低，活胎数降低，着床后丢失率增加，未见毒性反应剂量（NOAEL）为50mg/kg/天。胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠于妊娠第6-15天经口给予海曲泊帕乙醇胺10、50、200mg/kg/天（以AUC计，分别相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴落量的1.5、38.2、128.6倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的11.0、281.6、947.9倍），200mg/kg/天剂量下胎仔体重降低，未见致畸性。兔于妊娠第6-19天皮下注射给予海曲泊帕乙醇胺0.5、2.5、7.5mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的0.2、3和11倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的1.8、19.7和81.2倍）可见母体毒性，胎仔动脉分支异常发生率呈剂量相关性升高；兔活胎仔中可检测到药物，说明可通过胎盘屏障。围产期毒性试验中，大鼠于妊娠第6天至哺乳期结束（哺乳第21天）经口给予海曲泊帕乙醇胺剂量达50mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的26倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的189.6倍）时，对母体和子代发育未见不良影响；母体乳汁和子代（F1代）血浆中可检测到药物，母体给药后子代的血药浓度随剂量而升高，说明可通过血乳屏障。

3、致癌性

在Tg.rasH2转基因小鼠6个月致癌性试验和大鼠2年致癌性试验中，小鼠经口给予海曲泊帕乙醇胺达300mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的9.6倍，相当于ITP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的70.7倍），大鼠剂量达15mg/kg/天（以AUC计，相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的8.5倍，相当于TP患者在7.5mg/天剂量时暴露量的62.7倍），未见致癌性。

4、幼龄动物毒性

大鼠于7-9日龄开始每天一次连续8周灌胃给予海曲泊帕乙醇胺3、15和45mg/kg（以AUC计，分别相当于SAA患者在15mg/天剂量时稳态暴露量的0.3、7、33倍），15、45mg/kg剂量下眼科检查异常发生率略高（玻璃体或晶状体异常），雌性动物自主活动略有减少，未见明显的全身毒性反应和发育毒性。