帕唑帕尼注意事项

帕唑帕尼注意事项
帕唑帕尼(Pazopanib)作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,治疗窗口窄、毒性谱广,临床管理必须围绕“监测-干预-剂量调整”闭环进行。
  1. 肝脏毒性ALT/AST>3×ULN即暂停用药,>8×ULN或伴胆红素升高则永久停药;每2周查肝功,稳定后改为每月一次
  2. 血压管理收缩压≥150mmHg或舒张压≥100mmHg即启动降压治疗,仍持续升高则减量至400mg·d⁻¹或停药
  3. 心脏事件:用药前必须校正QTc>480ms、LVEF<50%者禁用;出现QTc>500ms或尖端扭转型室速立即停药并永久终止治疗
  4. 出血与血栓任何≥3级出血、肺栓塞或动静脉血栓均须永久停药;围手术期需提前停药≥7d,待伤口完全愈合后再重启
  5. 生殖毒性育龄女性在用药前7d内血清妊娠试验须为阴性,治疗期及停药后≥2周必须采用双重避孕;哺乳期立即停止哺乳
帕唑帕尼是进口药吗
原研商品名Votrient,由葛兰素史克研发,2009年美国上市,2018年进入中国医保目录,目前市面同时存在进口原研与国产仿制两种包装
  • 进口原研:200mg×30片/盒,持证商Novartis,价格约¥8000-9000。
  • 国产仿制:2021年后多家获批,200mg×30片/盒,价格约¥2000-3000,生物等效性试验Cmax与AUC几何均值比90%CI落在80%-125%区间,可替代使用
帕唑帕尼的使用说明
  1. 适应证
    • 晚期肾细胞癌(RCC)一线或细胞因子失败后;
    • 既往化疗失败的非脂肪性软组织肉瘤(STS)
  2. 标准剂量
    • 800mg口服qd,空腹(餐前≥1h或餐后≥2h),整片吞服,不可掰碎或溶解
    • 中度肝损(Child-Pugh B)减量至200mg qd,重度(Child-Pugh C)禁用
  3. 关键药物相互作用
    • CYP3A4强抑制剂(酮康唑、克拉霉素)联用使帕唑帕尼AUC↑66%,应减量至400mg;
    • 质子泵抑制剂降低暴露量,避免同服,必要时改用H2受体拮抗剂并错开2h
  4. 疗效评估节点
    • 首8周每2周复查血压、肝功、尿蛋白;
    • 第8周行增强CT或MRI,按RECIST 1.1评估,若疾病稳定或缓解继续治疗,进展则停药或转二线

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