氟维司群注射液如何正确有效使用

条条大道

来源:觅健 2025-11-13 21:11:00

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关键词：氟维司群肌注500mg绝经后乳腺癌肝功监测臀肌深注

药品基本信息

药品信息概要：氟维司群注射液，为西药名。用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

通用名称：氟维司群注射液

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2600.00元-8988.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收：肌注本品长效制剂后，氟维司群被缓慢吸收，约在第七天后可达最大血药浓度（C_max），并可维持一个月以上，每月给药一次可引起约两倍的蓄积作用。每月注射一次氟维司群约在6剂后可达稳态，主要的蓄积出现在3-4剂之后。达到稳态时，氟维司群的血浆浓度维持在一较窄范围内，峰浓度和谷浓度相差约为2-3倍。肌注给药后，暴露量在50-250mg范围内与剂量呈正比。

2、分布：氟维司群分布快速而广泛。其稳态表观分布容积（Vdss）非常大（约3-5l/kg），这表明主要分布在血管外。氟维司群与血浆蛋白高度结合（99%）。极低密度脂蛋白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）部份为主要的结合对象未进行竞争性蛋白结合的相互作用研究尚未确定性激素结合球蛋白（SHBG）的作用。

3、代谢：未对氟维司群的代谢进行充分研究，但包括了许多与内源性甾体相似的可能的生物转化途径。在抗雌激素模型中，所鉴别出的代谢产物活性（包括17-酮，砜，3-硫化，3-和17-葡萄糖醛酸化代谢产物）与氟维司群相似或较低。使用人的肝制品和重组人药酶进行的研究表明，CYP3A4是唯一参与氟维司群氧化的P450同工酶，然而在体内，非-P450途径更占主导地位。体外数据提示氟维司群不抑制CYP450同工酶

4、清除：氟维司群主要以代谢物形式消除，主要的排泄途径是通过粪便（约90%），仅有少于1%是通过尿液排泄。氟维司群的清除率很高，为11±1.7mI/min/kg，表明了较高的肝脏清除率。肌注后终末半衰期（t_1/2）由吸收速率控制，估计为50天。

5、特殊人群：对Ⅲ期临床研究资料进行群体药代动力学分析，不同年龄（33-89岁）、体重（40-127公斤）或种族之间，未发现氟维司群的药代动力学参数有差异。

6、肾功能损害：轻至中度的肾功能损害不会使氟维司群的药代动力学发生有任何临床相关性的变化。

7、肝功能损害：在一项单次给药的临床研究中，选取轻到中度肝功能损害（Chld-Pugh分级A或B级）的受试者评价氟维司群的药代动力学。使用了作用时间较短的肌肉注射剂，采用高剂量。与健康受试者相比，肝功能受损的受试者AUC升高2.5倍。在使用氟维司群的患者中，暴露量升高达到该数量级预期耐受性良好。未对严重肝功能损害（Child-Pugh分级C级）的患者进行过评价。

8、性别：单次静脉注射给药后，男性与女性之间或绝经前妇女与绝经后妇女之间的药代动力学并无差异。同样，肌肉注射给药后，男性与绝经后妇女之间的药代动力学也无差异。

9、人种：在晚期乳腺癌治疗试验中，对294名女性评价了因人种引起药代动力学差异的可能，试验中包括87.4%的白种人、7.8%的黑种人和4.4%的西班牙裔人。在各组中，氟维司群在血浆中的药代动力学并无差异。在一项单独的试验中，绝经后日本妇女的药代动力学数据与非日本患者的数据相似。

规格：

5ml：0.25g。

药物相互作用：

1、与咪达唑仑（CYP3A4的底物）相互作用的临床研究表明氟维同群对CYP3A4无抑制作用。

2、与利福平（CYP3A4的诱导剂）和酮康唑（CYP3A4的抑制剂）相互作用的临床研究表明，氟维司群的清除率未发生临床相关性的改变。故同时使用氟维司群与CYP3A4抑制剂或诱导剂时无需调整氟维司群给药剂量。