格索雷塞是治什么的
格索雷塞是治什么的
格索雷塞(商品名:安方宁)的获批适应症锁定在KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC),且患者必须至少接受过一种系统治疗。
- 靶点专一:仅对携带KRAS G12C突变的肿瘤细胞起效,对野生型KRAS几乎无影响,因此治疗前必须经基因检测确认突变状态。
- 覆盖癌种拓展:除NSCLC外,该药已被CDE纳入突破性治疗品种,用于胰腺癌和结直肠癌的末线治疗,目前Ⅱ期临床数据显示胰腺癌客观缓解率50.0%,中位无进展生存期8.54个月,显著优于传统化疗。
格索雷塞的功效和作用
作用机制
格索雷塞是KRAS G12C共价抑制剂,与突变蛋白的Switch Ⅱ口袋共价结合,将其“锁死”在GDP结合的非活性状态,阻断下游RAF-MEK-ERK等促增殖信号。
格索雷塞是KRAS G12C共价抑制剂,与突变蛋白的Switch Ⅱ口袋共价结合,将其“锁死”在GDP结合的非活性状态,阻断下游RAF-MEK-ERK等促增殖信号。
临床优势
- 疗效:关键Ⅱ期研究(n=123)中,客观缓解率52.0%,疾病控制率88.6%,中位无进展生存期9.1个月,中位总生存期14.1个月。
- 安全性:高选择性带来较低脱靶毒性;常见不良反应为1-2级胃肠道反应,≥3级转氨酶升高不足10%。
- 药代动力学亮点:血浆蛋白结合率仅88%,游离药物浓度高,脑组织暴露量充分,对脑转移患者具有潜在获益。
用法用量
- 推荐剂量:600mg口服,每日两次,空腹或餐后整片吞服;21天为一个周期,直至疾病进展或毒性不可耐受。
- 剂量调整:出现2级以上毒性时,先降至600mg每日一次,仍不能耐受则进一步降至400mg每日一次。
卡马替尼2025价格
卡马替尼(妥瑞达)是一种MET exon14跳跃突变NSCLC的高选择性抑制剂,2025年国内价格体系如下:
| 版本 | 规格 | 价格(元/盒) | 备注 |
|---|---|---|---|
| 医保支付价 | 200mg×60片 | 14280 | 乙类医保,报销70%-80%,患者自付约20%-30% |
| 国产仿制药 | 200mg×56片 | 3800-4500 | 孟加拉、印度产地,市场主流 |
| 老挝仿制 | 200mg×60片 | 2000-4000 | 卢修斯版约2000元,元素版约4000元 |
| 进口原研 | 200mg×60片 | 65000 | 月需2盒,月费用约13万元;香港版约30000元 |
落地提示
- 医保准入:2024年11月正式纳入国家医保目录,适应症限定为“未经系统治疗的MET exon14跳跃突变局部晚期或转移性NSCLC成人患者”,二线使用暂不报销。
- 地方补充:如中山市“博爱康”将卡马替尼列为高额港澳药械通药品,报销比例可达75%,进一步降低患者负担。
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