醋酸阿比特龙片主要成分是什么

来源:觅健 2025-10-20 23:15:34

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关键词：醋酸阿比特龙CYP17抑制剂雄激素合成去势抵抗前列腺癌

醋酸阿比特龙片主要成分是什么

醋酸阿比特龙是片剂中唯一的活性实体，化学名称为17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3β-乙酸酯，分子式C₂₆H₃₃NO₂，分子量391.55。该成分属于雄激素生物合成抑制剂的前药，口服后迅速去乙酰化生成活性代谢物阿比特龙，后者对**17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）**具有不可逆抑制效应，从而阻断睾丸、肾上腺及肿瘤组织内的雄激素合成通路。

每片常规规格含醋酸阿比特龙250mg；辅料多为乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅与硬脂酸镁等，用于保证压片成型与溶出稳定性。由于含有乳糖，半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍患者应禁用。

醋酸阿比特龙片适应症有哪些

转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）
- 适用于既往已接受含多西他赛化疗或不适合化疗、仍出现疾病进展的患者；
- 必须与泼尼松5mg口服每日2次联合，以降低盐皮质激素过量相关毒性。
新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）
- 针对未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗不超过3个月、伴高危因素（如骨转移、内脏转移）的患者；
- 推荐与泼尼松5mg口服每日1次合用，可显著延长总生存期并推迟疾病进展。

两项适应症均要求患者同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或已行双侧睾丸切除术，以维持药物去势水平。

醋酸阿比特龙片注意事项

空腹给药：服药前≥1h与服药后≥2h内禁食，食物可使暴露量升高约10倍，增加不良反应风险。
盐皮质激素过量：CYP17抑制导致皮质激素水平升高，≥3级高血压、低钾血症及液体潴留发生率显著上升；治疗前及治疗期间每月监测血压、血钾，必要时加用利尿剂、补钾或调整泼尼松剂量。
肝毒性：可引起ALT、AST及总胆红素升高；基线中度肝功能损害（Child-Pugh B）者剂量降至250mg每日1次，重度（Child-Pugh C）禁用；用药第1个月每2周、之后每4周复查肝功能，出现ALT/AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN时立即停药。
肾上腺皮质功能不全：泼尼松突然停药或应激状态下（感染、创伤、手术）易出现乏力、低血压，应临时增加糖皮质激素剂量。
药物相互作用：
– 强CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）可降低阿比特龙暴露，避免联用；
– 延长QT间期药物（胺碘酮、索他洛尔等）与去势治疗叠加，可能诱发尖端扭转型室速，需心电图监测；
– 螺内酯可结合雄激素受体并升高PSA，不推荐合用。
特殊人群：
– 妊娠或可能妊娠女性禁用，阿比特龙可致胎儿损伤；
– 哺乳期、育龄伴侣的男性患者需采取有效避孕；
– 既往酮康唑治疗失败者缓解率可能降低，应评估替代方案。