甲磺酸达拉非尼胶囊适应症有哪些

甲磺酸达拉非尼胶囊适应症有哪些

1. 不可切除或转移性黑色素瘤
   • 单药适用于BRAF V600E突变阳性患者；
   • 与曲美替尼联用可覆盖BRAF V600E或V600K突变阳性患者，显著提高客观缓解率与中位无进展生存期。
2. 黑色素瘤术后辅助治疗
   • 针对Ⅲ期伴淋巴结受累、且BRAF V600E/K突变阳性的患者，联合曲美替尼可降低复发风险。
3. 转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
   • 仅限BRAF V600E突变阳性患者，联合曲美替尼为一线标准方案，客观缓解率超过60%。
4. 局部晚期或转移性未分化甲状腺癌（ATC）
   • 当BRAF V600E阳性且无满意局部治疗手段时，单药或联合方案可提供系统治疗选择。

核心提示：用药前必须通过FDA批准或同等认证的检测方法确认BRAF V600突变状态；野生型BRAF患者使用不仅无效，还可能因反常激活通路致肿瘤进展。

甲磺酸达拉非尼胶囊注意事项

• **新发皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）**发生率约5%-10%，治疗前及每8周需行皮肤病学评估；出现cuSCC应立即局部切除并继续用药。
• 皮疹、角化过度、掌跖红肿综合征常见，≥2级需暂停给药，恢复后减量。

• **体温≥38.5℃**或伴寒战、低血压、脱水时须停药；可给予解热、补液，排除感染后按方案重启剂量。

• 与曲美替尼联用时，重大出血事件和深静脉血栓/肺栓塞风险增加；出现不明原因气促、下肢肿痛需立即影像评估。

• 联用方案可导致左心室射血分数（LVEF）下降；基线、用药1个月及此后每2-3个月需超声心动图评估，LVEF<50%或较基线下降≥10%应停药。

• 葡萄膜炎、虹膜炎发生率<1%，但可致视力损害；患者主诉畏光、视力模糊需紧急眼科干预。

• 药物可诱发胰岛素抵抗；糖尿病或肥胖患者每周监测空腹血糖，必要时启动或调整降糖方案。

• 动物实验显示致畸性与胚胎致死性；育龄女性在治疗期间及停药后4周内需采用非激素类高效避孕（激素避孕药可能失效），男性患者亦需避孕。

甲磺酸达拉非尼胶囊怎么服用

• 150mg（2粒75mg或3粒50mg），每日两次，间隔约12小时；空腹服用——餐前至少1小时或餐后至少2小时，以维持血药浓度稳定。

• 若漏服一剂且距下一次≥6小时，可立即补服；不足6小时则跳过，严禁双倍补服。
• 服药后呕吐不再追加剂量，按原计划执行下一次给药。

• 首次减量：减至100mg每日两次；
• 第二次减量：减至75mg每日两次；
• 仍不耐受则永久停药。调整指征包括≥2级皮肤毒性、≥3级发热、LVEF下降、任何4级不良反应等。

• 与曲美替尼联用时，两者同步空腹服用，可同杯水吞服；**避免与强效CYP3A4/CYP2C