布格替尼什么时候吃效果好
布格替尼什么时候吃效果好
空腹或随餐口服均可，但每天固定时间维持血药浓度更关键。
推荐方案为：前7天90mg/次，1次/日；若耐受良好，第8天起增至180mg/次，1次/日，最佳服药窗口为每日早餐后30分钟内。食物对总体暴露量影响有限，与高脂餐同服仅使Cmax下降13%，AUC几乎不变，因此若患者易忘药，可固定在早餐时一起服用，减少漏服风险。若出现恶心，可在服药前少量进食苏打饼干，既缓冲胃刺激，又不致明显改变血药峰值。
推荐方案为：前7天90mg/次，1次/日；若耐受良好，第8天起增至180mg/次，1次/日，最佳服药窗口为每日早餐后30分钟内。食物对总体暴露量影响有限，与高脂餐同服仅使Cmax下降13%，AUC几乎不变，因此若患者易忘药，可固定在早餐时一起服用，减少漏服风险。若出现恶心，可在服药前少量进食苏打饼干，既缓冲胃刺激，又不致明显改变血药峰值。
布格替尼耐药时间多久
中位无进展生存期（mPFS）是评估耐药的黄金指标，数字随治疗线数与基线突变状态呈阶梯式下降：
- 初治ALK+人群：ALTA-1L研究中位随访40.4个月，mPFS24.0个月，3年仍未进展比例约46%。
- 克唑替尼失败后：ALTA研究90mg→180mg递增组，mPFS16.7个月；真实世界中国回顾性队列数据为13.9个月。
- 阿来替尼或其他二代TKI失败后：日本多中心观察性研究提示mPFS7.3个月，ORR仅34%，提示序贯线数越靠后，耐药越早。
耐药模式分三型：
- 靶内突变（约45%）：以G1202R、L1196M、I1171N/S为主，G1202R对布格替尼IC50升高**>10倍**；
- 靶外激活（约30%）：EGFR、KRAS、PIK3CA旁路扩增；
- 组织学转化（<10%）：腺癌→小细胞或鳞癌。
出现影像学进展但症状轻时，不必立即停药；若仅为颅内寡进展，可联合立体定向放疗继续口服原剂量；若为全身多发进展且基因检测未见三代TKI敏感突变，建议转用洛拉替尼100mg/日或含铂化疗±免疫方案。
布格替尼的副作用及处理方法
最常见early-onset事件为肺部不良反应，中位发生时间2.5周（范围1–9天），与起始剂量直接相关；ALTA研究180mg组3级以上ILD/肺炎发生率6%，其中2例致死。
分级管理策略：
- 1级（无症状，影像局灶磨玻璃影）：暂停药，待影像恢复至≤0级后，以90mg重启，耐受7天再升至180mg；
- 2级（轻微症状或<50%肺野受累）：停药直至≤1级，减量30mg阶梯式回升（90mg→120mg→150mg→180mg），每阶观察7天；
- 3/4级（需吸氧或≥50%肺野）：永久终止布格替尼，转用洛拉替尼或化疗。
其他高频不良事件及处理：
- 肌酸磷酸激酶（CPK）升高：>5×ULN时暂停药，待恢复至≤2级后原剂量或降30mg继续；
- 高血压：≥3级（≥180/110mmHg）暂停药，降压达标后以低一阶剂量恢复；
- 高血糖：空腹血糖>250mg/dL停用，内分泌科会诊，必要时胰岛素泵强化；
- 视觉障碍：多数为1级闪光幻视，无需停药，驾驶前自查视力；若出现4级视野缺损，永久停药。
药物相互作用：
- 强效CYP3A抑制剂（克拉霉素、泊沙康唑）可使布格替尼AUC升高121%，必须联用时布格替尼剂量减至90mg/隔日；
- 圣约翰草、利福平等诱导剂降低暴露**>70%**，应换用其他抗菌或抗癫痫药。
收藏
回复(0)举报
参与评论
评论列表
按投票顺序
相关推荐
热点推荐
2013-11-19 14:23:04
爸爸确诊病情已经有11个多月了。一共做了8次大化疗，2次小化疗，以及35次放疗，上月返医院检查“瘤子”没有了。这一路走来，有多少的艰辛与泪水。在这里与大家分享爸爸的治疗过程。起初，拿到病例报告的时候，
2013-11-19 14:31:01
妈妈患肺癌已经有三年了，这三年来一直在接受治疗到现在，下面是妈妈检查以及治疗的过程。2010年10月，妈妈体检出肺癌IV期，纵隔淋巴转移，肝部转移，去省肿瘤医院复查，做了PET-CT，结果一样，省肿瘤
2013-11-19 15:04:43
2011年11月，妈妈被诊断肺癌，我在网上浏览了很多帖子，学到了很多，看到了一批又一批共同奋斗在抗癌战线上的战友。这15个月走下来，越来越体会到抗癌之路的艰辛，今天发个帖子，记录一下妈妈的治疗经过，也
热门帖子
今日推荐
推荐关注
