地拉罗司分散片的作用
地拉罗司分散片的作用
地拉罗司分散片是一种口服铁螯合剂,主要用于治疗因长期输血导致铁过载的患者。其适应症包括:
- 输血依赖性铁过载:适用于年龄大于2岁的β-地中海贫血患者,因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7ml/kg)所致的慢性铁过载。对于其他输血依赖性疾病所致的铁过载,中国患者的安全有效性数据有限,建议遵医嘱使用。
- 非输血依赖性地中海贫血综合征:用于治疗10岁及10岁以上患者的慢性铁过载。
地拉罗司与铁(Fe3+)具有高度选择性,能够以2:1的比例与铁高亲和性结合,从而有效减少体内铁的积聚。
地拉罗司分散片的用法
地拉罗司分散片的使用需遵循医嘱,具体用法如下:
- 输血依赖性铁过载:
- 起始剂量:推荐起始日剂量为20mg/kg。对于每月接受超过14mL/kg浓缩红细胞输注,并需要减少铁过载的患者,可以考虑起始剂量为30mg/kg/天;对于每月接受低于7mL/kg浓缩红细胞输注且需要维持体内铁平衡的患者,可以考虑起始剂量为10mg/kg/天。
- 剂量调整:在开始初始治疗后,建议每个月对血清铁蛋白进行监测,并根据血清铁蛋白的趋势,必要时每3~6个月调整本品的剂量。剂量调整应当按照5mg/kg至10mg/kg逐步进行。如果每日30mg/kg的剂量不能很好控制患者病情,可以考虑使用高达40mg/kg的剂量,但不推荐使用超过40mg/kg的剂量。
- 非输血依赖性地中海贫血综合征:推荐的起始日剂量为7mg/kg。
- 服用方法:应在餐前30分钟服用,并且应在每日相同时间服用。不能将药片嚼碎或整片吞下。
地拉罗司分散片作用及注意事项
注意事项
- 过敏反应:对地拉罗司或其中任何成分过敏者禁用。
- 药物相互作用:不宜与含有铝质的药物(如中和胃酸药)同服。避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)强诱导剂(如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂),考来烯胺,其他铁螯合治疗,瑞格列奈,有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类,或口服双膦酸盐,经CYP3A4代谢的药物(如环孢素、辛伐他汀、激素避孕剂)合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停使用。
- 特殊人群用药:6岁以下儿童慎用,2岁以下儿童不宜使用。
- 不良反应监测:服用地拉罗司分散片可能会引起皮疹,一般皮疹会自动消失而不需作剂量调校或停止用药;若情况严重或持续,便应停止用药。患者视觉或听觉可能会有影响。此外,还可能出现腹泻、呕吐、头痛、腹痛、发烧、皮疹、增加血清肌酸酐等不良反应。在用药过程中,需密切监测患者的肝功能、肾功能等指标。
作用机制
地拉罗司是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。
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