恩曲替尼是治疗什么肿瘤的药物
恩曲替尼是治疗什么肿瘤的药物
恩曲替尼(Entrectinib)是一种广谱靶向抗癌药物,主要用于治疗携带特定基因突变的实体瘤。具体而言,恩曲替尼适用于以下肿瘤类型:
NTRK融合基因阳性的实体瘤:恩曲替尼可用于治疗12岁及以上患者的NTRK融合阳性实体瘤,这些肿瘤包括但不限于乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科肿瘤、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、唾液腺癌、胰腺癌、肉瘤、甲状腺癌等。此外,恩曲替尼对脑转移患者也表现出良好的疗效,颅内客观缓解率(ORR)可达54.5%。
ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC):恩曲替尼在ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效,客观缓解率(ORR)为77.4%,中位缓解持续时间超过24.6个月。
恩曲替尼的适应症广泛,突破了传统抗癌药物“按癌种分类”的限制,成为“不限癌种”的广谱抗癌药物。
恩曲替尼是靶向药吗
恩曲替尼是一种典型的靶向药物。它通过靶向抑制特定的基因融合蛋白来发挥作用,主要针对以下靶点:
NTRK融合蛋白:恩曲替尼能够抑制由NTRK1、NTRK2、NTRK3基因融合产生的异常蛋白,这些蛋白在多种实体瘤中驱动肿瘤细胞的生长和扩散。
ROS1融合蛋白:在ROS1阳性非小细胞肺癌中,恩曲替尼通过抑制ROS1融合蛋白的活性,有效抑制肿瘤细胞的增殖。
恩曲替尼的靶向机制使其能够精准地作用于肿瘤细胞,减少对正常细胞的损伤,同时具备良好的中枢神经系统活性,能够穿过血脑屏障,对脑转移患者也具有显著疗效。
恩曲替尼是哪家公司的
恩曲替尼最初由美国Ignyta公司研发,并于2017年被罗氏制药(Roche)收购。目前,恩曲替尼由罗氏制药负责开发和商业化推广。罗氏制药是一家全球领先的生物技术公司,致力于开发创新药物以改善患者的生活质量。
自2019年起,恩曲替尼已陆续在日本、美国、欧盟等地获批上市。2022年7月,恩曲替尼在中国获批上市,商品名为“罗圣全®”,用于治疗NTRK融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤,以及ROS1阳性非小细胞肺癌。
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