塞普替尼是什么药

来源:觅健 2025-03-12 14:28:13

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关键词：塞普替尼RET抑制剂非小细胞肺癌甲状腺癌抗肿瘤

药品基本信息

药品信息概要：塞普替尼胶囊，西药名。为肿瘤药。本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。

通用名称：塞普替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：13890.00元

药品详细信息

规格：

（1）40mg；（2）80mg。

药理作用：

塞普替尼为激酶抑制剂，可抑制野生型RET、多种RET突变亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC₅₀值范围为0.92nM至67.8nM。在其他酶试验中，塞普替尼在临床可及的较高浓度下可抑制FGFR1、2和3。在细胞试验中，塞普替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。

RET的某些点突变或RET与染色体多种其它部分可译融合的染色体重排均可产生组成型激活的嵌合RET融合蛋白，可作为致癌驱动因子促进肿瘤细胞系的细胞增殖。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼在基因融合和突变（包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T）引起RET蛋白组成型激活的细胞中可见抗肿瘤活性。此外，塞普替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中可见抗肿瘤活性。

药物相互作用：

一、其他药物对本品的影响

1、抗酸剂

将本品与抗酸剂联合用药会降低本品血浆浓度，这可能会降低本品的抗肿瘤活性。

避免将本品与PPI、H₂受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合用药。如无法避免，将本品与食物同服（当与PPI联合用药时），或改变其服药时间（当与H₂受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合用药时）（参见【用法用量】）。

2、强效CYP3A抑制剂

将本品与强效CYP3A抑制剂联合用药会升高本品血浆浓度，这可能会增加本品不良反应的风险，包括QTc间期延长。

避免本品与强效CYP3A抑制剂联合用药。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂联合用药，降低本品剂量，并更频繁地通过ECG监测QT间期（参见【用法用量】【注意事项】）。

3、强效和中效CYP3A诱导剂

本品与强效或中效CYP3A诱导剂联合用药会降低本品血浆浓度，这可能会降低本品的抗肿瘤活性。

避免本品与强效或中效CYP3A诱导剂联合用药。

二、本品对其他药物的影响

CYP2C8和CYP3A底物

本品是中效CYP2C8抑制剂和弱效CYP3A抑制剂。将本品与CYP2C8和CYP3A底物联合用药会升高其血浆浓度，这可能会增加与这些底物相关的不良反应风险。避免将本品与浓度的微小变化可能会引起不良反应增多的CYP2C8和CYP3A底物联合用药。如无法避免，请遵循CYP2C8和CYP3A底物批准的产品说明书的建议服药。

三、导致QT间期延长的药物

本品与QTc间期延长有关（参见【注意事项】【药理毒理】）。对于需要和已知会延长QT间期的药物进行联合用药的患者，应更频繁地采用ECG监测QT间期。