瑞戈非尼片适用于什么癌症

瑞戈非尼片适用于什么癌症

瑞戈非尼片被批准的三大核心适应证全部属于“既往治疗失败后的难治性实体瘤”
  1. 转移性结直肠癌(mCRC):患者须已经接受过以氟尿嘧啶+奥沙利铂+伊立替康为基础的化疗,并先后或同时接受过抗VEGF、抗EGFR(限RAS野生型)靶向治疗
  2. 胃肠道间质瘤(GIST):用于伊马替尼舒尼替尼均进展后的三线及以后治疗,瘤体无法切除或已远处转移
  3. 肝细胞癌(HCC):仅适用于索拉非尼失败后的晚期病例,作为二线系统治疗手段
此外,早期临床试验还观察到对RET融合阳性结直肠癌、胆道癌、部分软组织肉瘤的潜在活性,但尚未写入正式适应证

瑞戈非尼片起效时间

药代动力学数据显示,连续口服4-6天后血药浓度可达稳态;临床疗效评估通常以8周(一个完整周期)为首次影像复查节点。
  • GIST患者:GRID研究中位无进展生存期(mPFS)为4.8个月,提示大部分受试者在2个月内即可观察到肿瘤生长受抑或缩小
  • 结直肠癌患者:CORRECT研究安慰剂交叉数据显示,6-8周时疾病控制率(DCR)约44%,提示临床获益信号也在同一时间段显现
  • 肝细胞癌患者:RESORCE研究预设的首次影像学评估为8周,此时治疗组已出现显著的总生存(OS)分离趋势
因此,如8周内未出现明显不良反应且肿瘤未继续进展,即可认为药物开始起效;若出现新病灶或原有病灶增大≥20%,则需考虑停药或更换方案。

瑞戈非尼片起什么作用

瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其抗肿瘤效应并非依靠单一通路封锁,而是通过“多锁同闭”策略重塑肿瘤微环境:
  1. 抗血管生成:同时阻断VEGFR1/2/3、TIE2、PDGFR、FGFR,切断肿瘤新生血管所需的多元信号,对已耐药的VEGF抑制剂依旧有效
  2. 抑制肿瘤细胞增殖:通过抑制KIT、RET、RAF-1、BRAF等多个驱动激酶,直接诱导癌细胞凋亡,对RAS或BRAF突变型结直肠癌同样有效
  3. 抗转移与免疫调节:下调VEGFR2/3与PDGFR降低肿瘤侵袭力;抑制CSF1R减少M2型肿瘤相关巨噬细胞,增强机体抗肿瘤免疫,为联合免疫检查点抑制剂提供理论依据
简言之,瑞戈非尼通过“断粮(血管)+ 杀兵(癌细胞)+ 拆路(转移)+ 增免(免疫)”四维协同,实现对难治性实体瘤的持续控制。

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