马来酸阿法替尼片的作用和用法是什么
马来酸阿法替尼片的作用和用法是什么
作用机制
马来酸阿法替尼片是一种第二代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过与EGFR（HER1）、HER2、HER4共价结合，永久阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与第一代可逆性TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）不同，其不可逆结合特性可克服部分T790M耐药突变，延长无进展生存期（PFS）。
马来酸阿法替尼片是一种第二代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过与EGFR（HER1）、HER2、HER4共价结合，永久阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与第一代可逆性TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）不同，其不可逆结合特性可克服部分T790M耐药突变，延长无进展生存期（PFS）。
适应症
- EGFR敏感突变（如Del19、L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗，未经EGFR-TKI治疗者；
- 含铂化疗进展后的鳞状NSCLC二线治疗，无论EGFR状态。
用法用量
- 标准剂量：40mg，每日一次，空腹服用（进食后≥3h或进食前≥1h），整片吞服；
- 剂量调整：若出现≥3级腹泻、皮疹等毒性，可依次减量至30mg、20mg，必要时停药；
- 治疗持续：直至疾病进展或不可耐受毒性出现。
马来酸阿法替尼片是哪家公司的
原研企业：德国勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim），商品名吉泰瑞/Giotrif，2013年美国上市，2017年中国获批。
国产仿制药：
- 豪森药业（2020年国内首仿，通过一致性评价）；
- 齐鲁制药、正大天晴、湖南科伦、江西山香、兰药药业等相继获批，规格覆盖20mg、30mg、40mg、50mg。
马来酸阿法替尼片的功效
EGFR突变NSCLC一线治疗
- LUX-Lung3/6全球Ⅲ期试验：阿法替尼较化疗（培美曲塞+顺铂）中位PFS延长至11.0–13.6个月，Del19亚组OS延长15–16个月；
- 客观缓解率（ORR）：65.6%（独立评审），疾病控制率（DCR）86.9%。
鳞癌二线治疗
- LUX-Lung8研究：对比厄洛替尼，阿法替尼中位OS7.9个月vs6.8个月（HR0.81，p=0.0077），中位PFS2.6个月vs1.9个月（p=0.0103），鳞癌患者死亡风险降低19%。
少见EGFR突变
对G719X、L861Q、S768I等少见敏感突变ORR仍达50–70%，已成为NCCN指南推荐方案。
对G719X、L861Q、S768I等少见敏感突变ORR仍达50–70%，已成为NCCN指南推荐方案。
不良反应管理
≥3级腹泻、皮疹发生率各约10–15%，通过早期剂量调整可控制，减量不显著降低疗效。
≥3级腹泻、皮疹发生率各约10–15%，通过早期剂量调整可控制，减量不显著降低疗效。
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