甲磺酸伊马替尼胶囊的疗效如何

甲磺酸伊马替尼胶囊的疗效如何

• 慢性髓性白血病（Ph⁺ CML）慢性期：400mg/日即可使约80%患者在3个月内达到完全血液学缓解，60%以上在12个月内获得主要分子学缓解，10年生存率已升至83%–93%。
• 胃肠道间质瘤（GIST）：术前或转移性患者接受400mg/日起始剂量，客观缓解率50%–70%，中位无进展生存期20–24个月；术后辅助治疗可将5年复发风险从50%降至15%以下。
• Ph⁺急性淋巴细胞白血病、嗜酸细胞增多综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤等罕见适应证，同样观察到快速而持久的疾病控制，部分病例实现长期无病生存。
  总体规律：起效快（1–2周可见外周血幼稚细胞下降）、缓解深（分子残留病灶可降至10⁻⁴–10⁻⁵水平）、生存获益明确，已成为多类分子靶向治疗的金标准。

甲磺酸伊马替尼胶囊说明书

1. 费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期、加速期、急变期；
2. 不能切除和/或转移的恶性胃肠道间质瘤（KIT阳性）；
3. Kit阳性GIST术后中–高复发风险成人辅助治疗；
4. Ph⁺急性淋巴细胞白血病、嗜酸细胞增多综合征、侵袭性系统性肥大细胞增生症、隆突性皮肤纤维肉瘤等罕见适应证。

• CML慢性期400mg/日；加速期或急变期600mg/日；
• GIST400mg/日，若KIT外显子9突变可增量至800mg/日（分2次）；
• 儿童按体表面积260–340mg/m²·日单次或分两次服用。
  疗程原则：只要持续获益，治疗应长期维持，不可擅自停药。

甲磺酸伊马替尼胶囊需要空腹吃吗

1. 减少恶心、呕吐、腹泻等胃肠道紊乱，发生率可从30%降至10%以下；
2. 食物虽使峰浓度（Cmax）略降11%，但吸收总量（AUC）仅减少7.4%，对疗效影响极小，却显著改善耐受性；
3. 空腹时药物直接接触胃黏膜，刺激性强，易诱发腹痛甚至溃疡。

• 若每日一次，固定早餐时吞服；每日两次则早晚饭时各一次，保持间隔12小时。
• 无法吞服胶囊者，可打开胶囊将药物分散于苹果汁或水中（100mg约用50ml，400mg约用200ml），立即搅拌饮尽，避免接触皮肤与眼睛。
• 避免与葡萄柚汁同服（抑制CYP3A4，升高血药浓度）；如需合并抗癫痫药、利福平等CYP3A4诱导剂，须提前与医生讨论剂量调整。