恨透了的乳腺癌耐药，它来救场了！从根源抑制癌细胞，重点是得吃对……

乳腺癌互助君

来源:觅健 2025-11-27 15:55:37

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关键词：高血糖耐药血糖

这几天，互助君在社群里看到有不少HR阳性的乳腺癌姐妹在讨论PI3Kα抑制剂。

我是HR阳性晚期乳腺癌，看到有病友耐药了之后就在用这类药，不知道适不适合我用？

这类药用着效果怎么样？可能有哪些副作用？

PI3Kα抑制剂是一类靶向治疗药物，主要用于治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌患者，其中，伊那利塞是代表药物之一。今天，互助君就来好好说一说这类药……

PI3Kα抑制剂，从源头阻断癌细胞生路

在人体细胞内，有一条信号通路和肿瘤细胞的生长、增殖息息相关，它就是PAM通路，其异常激活是内分泌耐药的重要机制之一。

其中，PI3K是PAM信号通路上游的关键分子，抑制了它，就相当于阻止了第一张多米诺骨牌的倒下，从“源头”切断了信号通路的传导，从而实现对癌细胞增殖过程的持续抑制，发挥抗肿瘤作用。

其中，伊那利塞就是这样一个高选择性PI3Kα抑制剂。今年，它获批用于治疗内分泌治疗耐药（包括辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

觅友问

互助君，你刚才提到“高选择性”，这是什么？它能带来什么好处呢？

互助君答

高选择性是说，伊那利塞对PI3Kα具有高度特异性的抑制作用，且相较于其他亚型，其亲和力高达300倍，这减少了脱靶反应，降低非靶向抑制所引发的相关不良反应，让治疗变得更安全^[1-2]。

此外，它还可以降解PI3K突变体，双管齐下，实现了对PAM通路更深层次、持久的抑制，从而有效扼制癌细胞生长。

不管是什么药，“用对”是发挥其疗效的重要前提，接下来，互助君就为姐妹们科普一下PI3Kα抑制剂的科学使用指南……

用对PI3Kα抑制剂，你问我答

✦ 疗效到底有多“硬核”？

对于PI3Kα抑制剂的疗效，咱们以伊那利塞为例，用数据说话：

INAVO120研究^[3]纳入了内分泌治疗期间或12个月内出现疾病复发或进展、PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者，分别接受伊那利塞/安慰剂+哌柏西利+氟维司群。

结果发现：相比于对照组，伊那利塞组能让病情稳定更久（无进展生存期：17.2个月 vs 7.3个月）、缩小肿瘤的效果更好（客观缓解率：62.7% vs 28%）、还显著延迟化疗近2年，这对于许多担忧化疗副作用的姐妹来说，无疑是一个重要的积极信号。

✦ 要吃多久？吃的时候需要注意哪些方面？

规律且持续地用药是确保药物在体内维持稳定、有效的浓度，从而持续抑制肿瘤生长的关键。

以伊那利塞为例，一般来说，患者应持续使用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性，服药频率为每天一次，固定时间服用，随餐或不随餐均可。^[4]（具体用药方法请务必遵照医嘱）

✦ 要一直持续用药，用药时间比较长，会不会有什么不良反应呀？

对于接受PI3Kα抑制剂治疗的姐妹来说，早发现、早进行副作用管理才是“王道”。其中，有一个需要特别关注的“重点对象”——高血糖，这其实与PI3Kα抑制剂的作用机制密切相关：

PI3K信号通路负责调控葡萄糖摄取、糖原合成等，其被抑制后，葡萄糖摄取减少，从而可能会导致血糖升高^[5]，所以是一种“中靶效应”，表示药物在产生作用。不过，它是可监控、可管理的（比如在INAVO120研究中，伊那利塞组的的不良反应大多是1-2级，即无症状或轻微症状^[3]），互助君这就来说说怎么做，帮助姐妹们远离高血糖！

高血糖管理小课堂

先明确需要关注的时间段：以伊那利塞为例，数据显示，其至首次发生高血糖症事件的中位时间为7天^[4]，也就是说，有一半的姐妹在开始服药后的7天内血糖就高了，这提示我们监测及干预至关重要，尤其是用药初期（监测频率为每3天监测一次^[4]）。

监测是前提：治疗前以及治疗过程中，应定期检测空腹血糖水平、糖化血红蛋白水平等，对于存在高血糖症风险因素或存在高血糖症的患者，需要在医生指导下进行服药，并在家备一个血糖仪随时密切监测，做到心中有“数”。

干预措施用起来：用药后，姐妹们可以通过调整饮食（如减少甜食、精米白面的摄入）、规律运动来控制血糖，必要时可在医生指导下服用降糖药（如二甲双胍） 来进行控制。

写在最后

目前我们搭建了一个PIK3CA靶点突变的交流群，可以扫码联系健管师，加入专属于PIK3CA突变姐妹的交流群，分享治疗心得与心路历程！

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温馨提醒：文章旨在传递疾病知识，不作为诊疗方案推荐及医疗依据。

图片来源：稿定设计

责任编辑：觅健树崽

参考文献：

[1]Vanhaesebroeck B, Perry MWD, Brown JR, André F, Okkenhaug K. PI3K inhibitors are finally coming of age. Nat Rev Drug Discov. 2021 Oct;20(10):741-769. doi: 10.1038/s41573-021-00209-1IF: 101.8 Q1 . Epub 2021 Jun 14. Erratum in: Nat Rev Drug Discov. 2021 Oct;20(10):798.

[2]Hanan EJ, Braun MG, Heald RA, MacLeod C, Chan C, Clausen S, Edgar KA, Eigenbrot C, Elliott R, Endres N, Friedman LS, Gogol E, Gu XH, Thibodeau RH, Jackson PS, Kiefer JR, Knight JD, Nannini M, Narukulla R, Pace A, Pang J, Purkey HE, Salphati L, Sampath D, Schmidt S, Sideris S, Song K, Sujatha-Bhaskar S, Ultsch M, Wallweber H, Xin J, Yeap S, Young A, Zhong Y, Staben ST. Discovery of GDC-0077 (Inavolisib), a Highly Selective Inhibitor and Degrader of Mutant PI3Kα. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16589-16621.

[3]Jhaveri KL, Im SA, Saura C, Loibl S, Kalinsky K, Schmid P, Loi S, Thanopoulou E, Shankar N, Jin Y, Stout TJ, Clark TD, Song C, Juric D, Turner NC. Overall Survival with Inavolisib in PIK3CA-Mutated Advanced Breast Cancer. N Engl J Med. 2025 Jul 10;393(2):151-161.

[4]伊那利塞片药品说明书

[5]Tankova T, Senkus E, Beloyartseva M, et al. Management Strategies for Hyperglycemia Associated with the alpha-Selective PI3K Inhibitor Alpelisib for the Treatment of Breast Cancer. Cancers (Basel). 2022;14(7):1598.

[6]国家医疗保障局.《通过2025年国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录及商保创新药目录调整初步形式审查的申报药品信息》.2025-08-12