醋酸阿比特龙片（II）的功效作用

来源:觅健 2025-11-21 12:15:42

191阅读

关键词：纳米晶前列腺癌阿比特龙医保低钾血症

药品基本信息

药品信息概要：醋酸阿比特龙片（Ⅱ），西药名。为雄激素生物合成抑制剂。本品与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）；新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。

通用名称：醋酸阿比特龙片（Ⅱ）

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

用法用量：

为避免用药错误和用药过量，请注意本品的使用剂量和食物影响与其他醋酸阿比特龙产品不同。本品可与或不与食物同服（见【药代动力学】）。本品应当伴水吞服，请勿咀嚼。

本品双面有刻痕，每片可以分成两等份，以利于肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整。

一、推荐剂量

本品推荐剂量为300mg（150mgx2片）口服每日一次。

本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。

本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。

接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。

二、用药期间毒性监测

在开始使用本品治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。

对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0mM。

如果患者发生3级及3级以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用本品治疗。

如果患者出现漏服本品、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。

三、肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整原则

1、肝功能损害

基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。

对于基线中度肝功能损害（Child-PughB级）的患者，本品的推荐剂量应降低至75mg（半片），每天一次。一项在基线中度肝功能损害（Child-PughB级）患者中开展药代动力学研究显示，在单次口服给药醋酸阿比特龙片后，阿比特龙全身暴露量增加约4倍（见【药代动力学】）。

对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5x正常值上限（ULN），或总胆红素升高>3xULN，须停药且勿再使用本品（见【药代动力学】）。

严重肝功能损害（Child-PughC级）患者不得使用本品。另一项试验在8例基线严重肝功能损害（Child-PughC级）受试者和8例肝功能正常的健康对照受试者中分析了阿比特龙的药物代谢动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量（AUC）增加7倍，游离药物部分的暴露量增加2倍。

2、肝毒性

对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5xULN或总胆红素>3xULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量（见【注意事项】）。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5XULN且总胆红素≤1.5XULN后，可降低剂量至225mg（1片半片）每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。

如果225mg（1片半片）每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5XULN并且总胆红素≤1.5XULN后，降低剂量至150mg（1片）每日1次再次治疗。

如果150mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。

若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT>3xULN伴随总胆红素>2xULN时，需永久停用本品。

四、肾功能损害情况下的剂量调整

对肾功能损害患者，无需进行剂量调整（见【药代动力学】）。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。

五、合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整

本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从300mg每日1次增至300mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将本品调整至原给药剂量和频率（见【药物相互作用】）。

六、老年人

见【老年用药】。

七、儿童或青少年

尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效。

药物相互作用：

以下数据均来源于醋酸阿比特龙片的研究数据

一、其他药物对阿比特龙暴露量的潜在影响

1、CYP3A4诱导剂和CYP3A4抑制剂

根据体外数据，本品是CYP3A4的底物。在一项健康受试者的药代动力学相互作用临床研究中，受试者先接受强效CYP3A4诱导剂利福平给药，每天600mg，持续6天，随后接受其他醋酸阿比特龙片（等同于本品300mg）单剂量给药，阿比特龙血浆AUC均值下降55%。

治疗期间应避免使用强效CYP3A4诱导剂（如，妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草[贯叶连翘]），除非没有其他替代治疗方案。

在另一项健康受试者的药代动力学相互作用临床研究中，与酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）联合使用未对阿比特龙的药代动力学产生具有临床意义的影响。

二、阿比特龙对其他药物暴露量的潜在影响

1、CYP2D6和CYP2C8底物

阿比特龙是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂。

在研究醋酸阿比特龙片（加泼尼松）单剂量给药对YPD6底物右美沙影响的一项试验中，右美沙芬的全身暴露量（AUC）增加了约2.9倍。右美沙芬的活性代谢物右啡烷的AUC24增加了约33%。

阿比特龙与经CYP2D6活化或代谢的药物（特别是治疗指数较窄的药物）联合使用时需谨慎，应当考虑降低治疗指数较窄的药物的剂量。经CYP2D6代谢的药物包括美托洛尔、普萘洛尔、地昔帕明、文拉法辛、氟哌啶醇、利培酮、普罗帕酮、氟卡尼、可待因、羟考酮、曲马多等（后三种药品需要通过CYP2D6形成活性镇痛代谢物）。

根据一项在健康受试者中开展的CYP2C8药物间相互作用的试验，吡格列酮与醋酸阿比特龙片1000mg单剂量联合给药后，吡格列酮的AUC增加46%，吡格列酮的活性代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUC各降低10%。与阿比特龙联合应用时，应监测患者是否会发生治疗指数窄的CYP2C8底物引起的毒性反应。经CYP2C8代谢的药品包括吡格列酮和瑞格列奈等（见【注意事项】）。

2、OATPIBI底物

体外研究表明，醋酸阿比特龙的主要代谢物硫酸阿比特龙和氮氧化硫酸阿比特龙能够抑制肝脏摄取转运蛋白OATP1B1，因此可能增加经OATP1B1消除的药物的浓度。基于转运蛋白的药物相互作用尚无临床研究数据。

3、与己知延长QT间期的药物联合使用

由于去势治疗可延长QT间期，因此本品与己知可延长QT间期的药物或可以诱导尖端扭转性室性心动过速的药物联合使用时应谨慎，如IA类（例如奎尼丁、丙吡胺）或Ⅲ类（例如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特）抗心律失常药品、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等。

4、与螺内酯联合使用

螺内酯可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原（PSA）水平。不推荐与本品联合使用。

执行标准：

YBH19642023。