醋酸阿比特龙片饭前吃还是饭后吃

来源:觅健 2025-11-13 13:45:45

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关键词：空腹服用晨间一次高脂禁忌血药浓度电解质监测

药品基本信息

药品信息概要：醋酸阿比特龙片（Ⅱ），西药名。为雄激素生物合成抑制剂。本品与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）；新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。

通用名称：醋酸阿比特龙片（Ⅱ）

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

药物相互作用：

以下数据均来源于醋酸阿比特龙片的研究数据

一、其他药物对阿比特龙暴露量的潜在影响

1、CYP3A4诱导剂和CYP3A4抑制剂

根据体外数据，本品是CYP3A4的底物。在一项健康受试者的药代动力学相互作用临床研究中，受试者先接受强效CYP3A4诱导剂利福平给药，每天600mg，持续6天，随后接受其他醋酸阿比特龙片（等同于本品300mg）单剂量给药，阿比特龙血浆AUC均值下降55%。

治疗期间应避免使用强效CYP3A4诱导剂（如，妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草[贯叶连翘]），除非没有其他替代治疗方案。

在另一项健康受试者的药代动力学相互作用临床研究中，与酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）联合使用未对阿比特龙的药代动力学产生具有临床意义的影响。

二、阿比特龙对其他药物暴露量的潜在影响

1、CYP2D6和CYP2C8底物

阿比特龙是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂。

在研究醋酸阿比特龙片（加泼尼松）单剂量给药对YPD6底物右美沙影响的一项试验中，右美沙芬的全身暴露量（AUC）增加了约2.9倍。右美沙芬的活性代谢物右啡烷的AUC24增加了约33%。

阿比特龙与经CYP2D6活化或代谢的药物（特别是治疗指数较窄的药物）联合使用时需谨慎，应当考虑降低治疗指数较窄的药物的剂量。经CYP2D6代谢的药物包括美托洛尔、普萘洛尔、地昔帕明、文拉法辛、氟哌啶醇、利培酮、普罗帕酮、氟卡尼、可待因、羟考酮、曲马多等（后三种药品需要通过CYP2D6形成活性镇痛代谢物）。

根据一项在健康受试者中开展的CYP2C8药物间相互作用的试验，吡格列酮与醋酸阿比特龙片1000mg单剂量联合给药后，吡格列酮的AUC增加46%，吡格列酮的活性代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUC各降低10%。与阿比特龙联合应用时，应监测患者是否会发生治疗指数窄的CYP2C8底物引起的毒性反应。经CYP2C8代谢的药品包括吡格列酮和瑞格列奈等（见【注意事项】）。

2、OATPIBI底物

体外研究表明，醋酸阿比特龙的主要代谢物硫酸阿比特龙和氮氧化硫酸阿比特龙能够抑制肝脏摄取转运蛋白OATP1B1，因此可能增加经OATP1B1消除的药物的浓度。基于转运蛋白的药物相互作用尚无临床研究数据。

3、与己知延长QT间期的药物联合使用

由于去势治疗可延长QT间期，因此本品与己知可延长QT间期的药物或可以诱导尖端扭转性室性心动过速的药物联合使用时应谨慎，如IA类（例如奎尼丁、丙吡胺）或Ⅲ类（例如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特）抗心律失常药品、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等。

4、与螺内酯联合使用

螺内酯可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原（PSA）水平。不推荐与本品联合使用。

性状：

本品为白色或类白色片，双面有刻痕。

毒理作用：

1、重复给药毒性

在大鼠13周和26周、猴13周和39周重复给药毒性试验中，在相当于约人临床暴露量（AUC）一半的情况下，醋酸阿比特龙可引起循环睾酮水平下降。因此，在雄性和雌性生殖系统、肾上腺、肝脏、垂体（仅见于大鼠）和雄性乳腺中观察到器官重量下降和一定毒性。生殖器官的变化与醋酸阿比特龙的抗雄激素药理活性一致。在≥50mg/kg/天（接近于人AUC）剂量每日口服给药醋酸阿比特龙26周后，观察到大鼠白内障发生率呈剂量依赖性增加。猴39周试验中，每日口服醋酸阿比特龙，在更高的剂量（高于人AUC的2倍）下未观察到白内障。

2、遗传毒性

醋酸阿比特龙和阿比特龙Ames试验、人淋巴细胞细胞遗传学试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

3、生殖毒性

在雄性大鼠（13和26周）和猴（39周）重复给药毒性试验中，≥50mg/kg/天（大鼠）和≥250mg/kg/天（猴）剂量下可见生殖系统萎缩、无精/精液减少症以及增生性改变，其效应与阿比特龙的抗雄激素药理活性一致。在大鼠和猴中观察到这些效应的AUC分别是接近和大约0.6倍于人的临床暴露量。

在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠给予30mg/kg/天以及更高剂量4周可见生殖系统器官重量降低、精子计数减少、精子活力降低、精子形态改变，生育力下降。未给药的雌性大鼠与给予30mg/kg/天剂量的雄性大鼠交配，导致黄体数量减少、着床和存活的胚胎减少，着床前丢失率升高。醋酸阿比特龙对雄性大鼠生育力的影响可在停药16周后恢复。雌性大鼠于交配前两周至妊娠第7天给予醋酸阿比特龙30mg/kg/天以及更高剂量，可引起动情周期不规则或延迟的发生率以及着床前丢失率升高（300mg/kg/天）。给予醋酸阿比特龙的雌性大鼠在交配能力、生育力及其子代各方面的参数未见差异。醋酸阿比特龙对雌性大鼠的影响可在停药4周后恢复。按照体表面积换算，大鼠30mg/kg/天的剂量约为人推荐剂量（1000mg天）的0.3倍。大鼠胚胎/胎仔发育毒性试验中，大鼠于妊娠第6-17天经口给予醋酸阿比特龙10、30、100mg/kg/天（分别约相当于人AUC的0.03倍、0.1倍与0.3倍），可引起发育毒性，≥10mg/kg天剂量可见胚胎/胎仔死亡（着床后丢失率与吸收胎率升高、活胎数减少），胚胎发育延迟（骨骼）与双侧输尿管扩张，≥30mg/kg/天剂量可引起胎仔肛门生殖器距离缩短，100mg/kg/天剂量可引起胎仔体重减低。≥10mg/kg/天剂量可引起母体毒性。

4、致癌性

大鼠经口给药两年致癌性试验显示：雄性大鼠给予醋酸阿比特龙5、15和50mg/kg/天，雌性大鼠15、50和150mg/kg/天，各剂量均可引起睾丸间质细胞腺瘤和间质细胞癌，认为与阿比特龙的药理活性有关。醋酸阿比特龙在人暴露量的0.8倍时，对雌性小鼠未见致癌性。在Tg.rasH2转基因小鼠6个月致癌性试验中未见致癌性。