达尔西利主要成分是什么

来源:觅健 2025-10-12 22:45:30

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关键词：羟乙磺酸达尔西利CDK4/6抑制剂乳腺癌内分泌治疗靶向药

达尔西利主要成分是什么

羟乙磺酸达尔西利（Dalpiciclib Hydroxyethanesulfonate）是达尔西利片唯一的活性原料，按无水物计算，每片含达尔西利50mg、125mg或150mg三种规格，分子式C25H30N6O2·C2H6O4S，相对分子质量约566.7。该成分属于高选择性CDK4/6抑制剂，通过与ATP竞争结合位点，阻断视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，迫使肿瘤细胞停滞于G1期，从而抑制DNA合成。其哌啶环结构可降低亲脂性，减轻肝脏代谢负担，使稳态血药浓度变异系数<30%，适合长期口服。

达尔西利适应症有哪些

联合氟维司群：用于既往内分泌治疗后进展的激素受体阳性、HER2阴性复发或转移性乳腺癌成人患者，可显著延长中位无进展生存期至15.7个月。
联合芳香化酶抑制剂（如来曲唑、阿那曲唑）：作为局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌的初始内分泌治疗，绝经前、围绝经期及绝经后女性均可使用，临床客观缓解率可达57.4%。
特殊人群：对于内脏危象不适合化疗或拒绝化疗的患者，达尔西利联合内分泌方案可作为替代选择，且无需常规预防性使用生长因子支持。

达尔西利注意事项

给药周期：标准剂量150mg口服，每日一次，连续21天，随后停药7天，构成28天完整周期；服药前后1小时内禁食，避免咀嚼或碾碎片剂。
血液学毒性：3/4级中性粒细胞减少发生率约46.7%，需每2周监测全血细胞计数；若出现发热性中性粒细胞减少或ANC<0.5×10⁹/L，应暂停用药并考虑G-CSF支持。
药物-食物相互作用：禁止食用西柚、石榴、塞维利亚橙及其果汁，因呋喃香豆素可抑制CYP3A4，导致达尔西利血药浓度升高2-3倍，增加骨髓抑制风险。
药物-药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素）或诱导剂（利福平、卡马西平）合用；若必须合用，需调整剂量并加强不良反应监测。
肝功能监测：治疗前及每2周期检查ALT、AST与总胆红素，ALT或AST>3×ULN伴胆红素>2×ULN时应永久停药。
避孕与生育：有生育能力的女性应在治疗期间及末次给药后至少7个月内采用高效避孕；达尔西利可能损害男性生育力，建议男性患者在治疗前考虑精子保存。