匹妥布替尼片服用方法

匹妥布替尼片是一种口服药物，患者在服用时需整片吞服，不可压碎、切割或咀嚼片剂。该药物可以与食物一起服用，也可以空腹服用，但最好在每天相同的时间服用。如果患者错过一剂且超过12小时，则应跳过本次剂量，次日按原计划服药，不可补服。

成人推荐剂量为每日一次，每次200mg，直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。对于肾功能不全的患者，剂量调整需根据肾小球滤过率（eGFR）进行。严重肾功能不全（eGFR 15-29 mL/min）的患者，如果当前剂量为200mg每日一次，则将剂量减少至100mg每日一次。轻中度肾功能损害（eGFR ≥30 mL/min）的患者无需调整剂量。此外，匹妥布替尼是一种CYP3A底物，与CYP3A强抑制剂同时使用会增加其全身暴露量，可能增加不良反应的风险，因此应避免与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不可避免，需适当减少匹妥布替尼的剂量。与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少其全身暴露量，可能降低疗效，也需根据具体情况调整剂量。

匹妥布替尼是一种第三代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，也是首个高选择性、非共价（可逆）BTK抑制剂。它通过与BTK蛋白的ATP结合位点周围的水分子和BTK残基形成多重氢键相互作用，抑制BTK的活性。这种独特的非共价结合方式使其能够克服因C481突变导致的耐药性问题，同时有效抑制野生型和突变型BTK的活性。在非临床研究中，匹妥布替尼能够抑制BTK介导的B细胞CD69表达，并抑制恶性B细胞的增殖。此外，它在BTK野生型和BTK C481S突变小鼠异种移植模型中显示出剂量依赖性肿瘤生长抑制和诱导肿瘤消退。