恩那度司他片的作用
恩那度司他片的作用
恩那度司他片是一种新型口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),其主要作用包括以下几点:
- 促进红细胞生成:恩那度司他片能够刺激骨髓,增加红细胞的产生,从而从源头上改善肾性贫血患者的贫血状况。它通过抑制脯氨酰羟化酶的活性,稳定低氧诱导因子(HIF),进而启动与红细胞生成相关的基因转录,刺激机体生成内源性促红细胞生成素(EPO),促进红细胞的生成。
- 改善铁代谢:恩那度司他片可显著下调铁调素水平,促进单核吞噬细胞系统内铁的释放,提高机体对铁的利用效率,从而纠正铁代谢异常。临床研究显示,治疗9周后铁调素水平较基线显著下降57.7%,转铁蛋白水平较基线升高30.74%。
- 抗炎作用:通过下调铁调素水平,减少铁离子在炎症部位的积累,从而产生一定的抗炎效果。
- 减少输血需求:长期使用恩那度司他片,可以减少肾性贫血患者对输血的依赖,减轻患者的治疗负担。
恩那度司他片的用法
- 适应症:恩那度司他片适用于非透析的成人慢性肾脏病患者的贫血治疗。
- 用法用量:通常成人以每次2mg的恩那度司他作为起始剂量,每日1次,餐前或睡前口服。之后可根据患者临床情况适当增减剂量,但最大剂量不超过1次8mg。如果漏服药物,无需补服,应按常规用药时间进行下一次服药。
- 剂量调整:在起始治疗阶段,建议每2周监测1次血红蛋白水平,直至达到目标范围并维持稳定,随后每4周监测1次血红蛋白。
恩那度司他片作用及注意事项
- 血红蛋白上升过快风险:血红蛋白水平目标值过高,可增加死亡、心血管系统疾病和卒中的发生率。如在4周内血红蛋白升高超过20g/L时,应马上采取适当措施,如减少剂量或暂停治疗。
- 高血压:使用恩那度司他治疗前、开始和治疗期间应对血压进行监测,血压控制不佳的患者应慎用本品。
- 血栓栓塞事件:开始使用本品前,应评估患者发生血栓栓塞事件(既往病史等)的风险,治疗须在仔细评估患者的风险/获益后进行。
- 心力衰竭:对于合并心力衰竭患者,治疗须在仔细评估患者的风险/获益后进行。
- 视网膜出血:合并增殖性糖尿病视网膜病变、黄斑水肿、湿性年龄相关性黄斑变性和视网膜静脉栓塞等的疾病患者,使用本品可能促进血管生成,从而可能导致视网膜出血。
- 肿瘤恶化:合并恶性肿瘤患者,使用本品可能促进血管生成,从而可能导致恶性肿瘤恶化。
- 药物相互作用:本品不应与促红细胞生成素类似物(ESAs)同时使用;碳酸司维拉姆可能影响恩那度司他的药代动力学,建议在服用碳酸司维拉姆至少3小时后或1小时前服用恩那度司他。
- 补充铁剂:由于造血需要铁,缺铁时应补充铁制剂。
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