培美曲塞是什么药

培美曲塞是什么药

培美曲塞是一种抗代谢类抗肿瘤药物,属于多靶点抗叶酸代谢药物。它通过抑制细胞内叶酸依赖性代谢过程,从而干扰细胞的DNA和RNA合成,达到抑制癌细胞增殖和生长的效果。具体而言,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶(GARFT)等多种酶的活性,从多个途径阻断胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。
在临床应用中,培美曲塞主要用于治疗非小细胞肺癌(特别是非鳞状细胞型)和恶性胸膜间皮瘤。此外,它还被研究用于其他多种肿瘤的治疗,如乳腺癌、胰腺癌和胃肠道肿瘤。培美曲塞的药代动力学特性表明,其主要通过肾脏排泄,体内半衰期约为3.5小时,且在不同年龄和种族人群中表现出相似的药代动力学特征。

培美曲塞是哪个公司生产的

培美曲塞最初由美国礼来公司(Eli Lilly and Company)研发,并于2004年在美国和欧盟上市。随后,该药物在全球范围内获得了广泛应用,并在2006年进入中国市场。
除礼来公司外,目前市场上还有多家企业生产培美曲塞的仿制药。截至2021年,国内已有18家企业获得注射用培美曲塞二钠的生产批文,其中包括齐鲁制药、扬子江药业、豪森药业、汇宇制药和奥赛康等。这些仿制药在质量和疗效上与原研药相当,为患者提供了更多选择。

培美曲塞使用方法

培美曲塞的使用必须在有抗肿瘤化疗经验的合格医师指导下进行,且仅能通过静脉输注。其具体使用方法如下:

剂量与给药周期

  • 非小细胞肺癌:培美曲塞的推荐剂量为500mg/m²体表面积,静脉输注时间需超过10分钟。每21天为一个治疗周期,通常在每个周期的第1天给药。
  • 恶性胸膜间皮瘤:与顺铂联合使用时,培美曲塞的剂量同样为500mg/m²,每21天为一个周期。
  • 维持治疗:对于经过一线化疗后未出现进展的患者,可单药使用培美曲塞进行维持治疗。

联合用药

培美曲塞常与其他药物联合使用以增强疗效。例如,与顺铂联合时,顺铂的推荐剂量为75mg/m²,需在培美曲塞给药结束后30分钟以上再进行输注。此外,培美曲塞还可与免疫检查点抑制剂(如信迪利单抗帕博利珠单抗)联合使用。

预防毒性用药

为减轻毒性反应,患者需在培美曲塞治疗期间补充叶酸和维生素B12。具体而言,患者应在首次给药前7天内至少服用5天叶酸,并在整个治疗期间及末次给药后21天内继续服用。此外,患者还需在首次给药前一周接受一次维生素B12肌肉注射,此后每3个周期注射一次。

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