纳武利尤单抗是什么药

来源:觅健 2025-03-12 14:46:32

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关键词：纳武利尤单抗免疫检查点抑制剂PD-1抗肿瘤癌症治疗

药品基本信息

药品信息概要：纳武利尤单抗，西药名。常用剂型为注射剂。本品适用于符合用药条件的非小细胞肺癌（NSCLC）、恶性胸膜间皮瘤（MPM）、头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）、尿路上皮癌（UC）、食管癌、胃癌、胃食管连接部癌或食管腺癌（GC，GEJC或EAC）、结直肠癌（CRC）。

通用名称：纳武利尤单抗

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：4587.00元-9250.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、全球患者数据：

（1）纳武利尤单抗的药代动力学（PK）特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析，几何平均清除率（CL）、几何平均稳态分布容积（Vss）和几何平均消除半衰期（t_1/2）分别为7.91ml/h（46%）、6.6L（24.4%）和25天（55.4%）。

（2）尚未对纳武利尤单抗的代谢途径进行评估。作为一种完全人IgG4单克隆抗体，预期纳武利尤单抗采用与内源性IgG相同的方式，通过代谢途径被降解成小肽和氨基酸。

2、特殊人群：

群体PK分析表明，基于年龄、性别、种族、肿瘤类型、肿瘤大小和肝损伤，纳武利尤单抗的清除率无差异。虽然ECOG状态、基线肾小球滤过率（GFR）、白蛋白和体重对纳武利尤单抗清除率有影响，但其影响不具有临床意义。

3、肾损伤：

在群体PK分析中，通过与肾功能正常患者相比较（GFR≥90ml/min/1.73m²；n=1354），评估了轻度（GFR<90和≥60ml/min/1.73m²；n=1399）、中度（GFR<60和≥30ml/min/1.73m²；n=651）或重度（GFR<30和≥15ml/min/1.73m²；n=6时）肾损伤对纳武利尤单抗清除率的影响。轻度或中度肾损伤患者和肾功能正常患者之间纳武利尤单抗的清除率没有临床重要差异。重度肾损伤患者的数据有限，无法得出该人群的结论。

4、肝损伤：

在群体PK分析中，通过将不同肿瘤类型（非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肾细胞癌、头颈部鳞状细胞癌、尿路上皮癌、胃癌以及经典型霍奇金淋巴瘤）的轻度肝损伤患者（总胆红素>1.0至1.5倍ULN或AST>ULN，n=351）和中度肝损伤患者（总胆红素>1.5至3倍ULN和任何AST，n=10）与肝功能正常患者（总胆红素和AST≤ULN，n=3096）进行比较，评估了肝损伤对纳武利尤单抗清除率的影响。轻度或中度肝损伤患者和肝功能正常患者之间纳武利尤单抗的清除率没有临床相关差异。在肝癌（轻度肝损伤：n=152；中度肝损伤：n=13）患者中观察到相似结果。尚未在重度肝损伤患者（总胆红素>3倍ULN和任何AST）中开展纳武利尤单抗研究。

5、中国患者数据：

在一项既往经过治疗的晚期实体瘤中国患者的1/2期研究（CA209077,n=35,剂量为3mg/kg和240mgQ2W）以及一项既往经过治疗的NSCLC患者3期研究（CA209078，n=272，剂量为3mg/kg）中评估了中国患者使用纳武利尤单抗的群体药代动力学。还采用非房室分析方法对CA209077研究数据进行了纳武利尤单抗的药代动力学评估。中国患者使用纳武利尤单抗的固有药代动力学特征与从非中国亚洲患者以及非亚洲患者观察到的相似。未观察到纳武利尤单抗药代动力学的种族差异。

药理作用：

T细胞中表达的PD-1受体与其配体PD-L1和PD-L2结合，可以抑制T细胞增殖和细胞因子生成。部分肿瘤细胞的PD-1配体上调，通过这个通路信号传导可抑制激活的T细胞对肿瘤的免疫监视。纳武利尤单抗是一种人类免疫球蛋白G4（IgG4）单克隆抗体（HuMAb），可与PD-1受体结合，阻断其与PD-L1和PDL2之间的相互作用，阻断PD-1通路介导的免疫抑制反应，包括抗肿瘤免疫反应。在同源小鼠肿瘤模型中，阻断PD-1活性可抑制肿瘤生长。

药物相互作用：

1、纳武利尤单抗是一种人单克隆抗体，尚未进行药代动力学相互作用研究。因单克隆抗体不经细胞色素P450（CYP）酶或其他药物代谢酶代谢，因此，合并使用的药物对这些酶的抑制或诱导作用预期不会影响纳武利尤单抗的药代动力学。

2、其他相互作用形式：

全身性免疫抑制：因可能干扰药效学活性，应避免在基线开始纳武利尤单抗治疗前使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。不过，为了治疗免疫相关性不良反应，可在开始纳武利尤单抗治疗后使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。初步结果显示，纳武利尤单抗治疗开始后应用全身性免疫抑制治疗不会影响纳武利尤单抗疗效。