瑞普替尼是什么药

瑞普替尼是什么药

瑞普替尼（Repotrectinib），商品名为Augtyro，是一种新型的口服、小分子、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤。该药物通过抑制ROS1、TRKA/B/C等激酶的活性，阻止肿瘤细胞的信号传递，从而抑制肿瘤生长。瑞普替尼的设计目标是克服由ROS1、NTRK等基因变异导致的肿瘤耐药性，这些基因变异常见于非小细胞肺癌（NSCLC）、神经内分泌肿瘤等多种癌症中。

瑞普替尼在治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效，其颅内活性较强，能够有效控制脑转移病灶。此外，瑞普替尼还获得了美国FDA的多项突破性疗法认定和快速通道资格，显示出其在癌症治疗中的重要潜力。

瑞普替尼是哪个公司生产的

瑞普替尼最初由Turning Point Therapeutics公司开发。2023年，百时美施贵宝公司（Bristol Myers Squibb）收购了Turning Point公司，从而获得了瑞普替尼的生产权。此外，再鼎医药通过与Turning Point的合作，获得了瑞普替尼在大中华区的开发和商业化权益。2024年5月，瑞普替尼在中国获批上市，商品名为奥凯乐。

瑞普替尼使用方法

瑞普替尼的使用方法如下：

1. 患者选择：根据肿瘤标本中是否存在ROS1基因重排来选择患者。

2. 剂量和给药方式：瑞普替尼以口服胶囊形式给药，规格为40mg。初始剂量为160mg，每日一次，持续14天，随后增加至160mg，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3. 注意事项：在开始使用瑞普替尼之前，需停用强效和中效CYP3A抑制剂3至5个半衰期。此外，还需进行肝功能检查和尿酸水平检测。

4. 特殊人群：哺乳期妇女建议避免母乳喂养。

5. 药物相互作用：避免与强效和中效CYP3A抑制剂同时使用。

瑞普替尼的使用需在专业医生的指导下进行，以确保安全和有效。