塞普替尼的适应症有哪些

塞普替尼的适应症有哪些

塞普替尼是一种高选择性RET抑制剂，主要用于治疗携带RET基因突变的癌症患者。具体适应症包括：

• 肺癌：用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

• 甲状腺癌：适用于需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

• 其他实体瘤：2022年9月，FDA批准塞普替尼作为首个且唯一不限癌种RET抑制剂，用于RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者。

塞普替尼的副作用有哪些

使用塞普替尼可能会出现多种副作用，常见的包括：

• 消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、口干、腹痛等。

• 血液系统不适：血小板减少、贫血、白细胞计数减少等。

• 高血压：部分患者在使用过程中可能会经历高血压，需定期监测血压。

• 肝脏问题：可能出现肝酶（AST和ALT）水平升高，严重时可导致肝毒性，症状包括皮肤或眼白发黄（黄疸）、深色尿液、嗜睡、出血或瘀伤、食欲不振、恶心或呕吐、右上腹部疼痛等。

• 心律变化：如QT间期延长，可能导致心跳非常慢、非常快或不规律，症状包括意识丧失、昏厥、头晕、心悸等。

• 出血问题：可能很严重，甚至导致死亡，出血迹象包括呕血、粉红色或棕色尿液、红色或黑色大便、咳血或血块、皮肤异常出血或瘀伤等。

• 过敏反应：包括皮疹、荨麻疹和呼吸困难，出现这些症状应立即就医。

• 其他常见副作用：水肿、疲劳、皮疹、头痛、便秘、血清甘油三酯和胆固醇升高等。

使用塞普替尼的注意事项

在使用塞普替尼时，需注意以下事项：

• 基因检测：在使用塞普替尼之前，患者应接受基因检测，以确定是否存在RET基因突变等适应症。

• 定期随访：患者在接受治疗期间，应定期进行随访，及时发现和处理可能的副作用。特别是肝功能监测，开始服用前，前3个月每2周监测一次，之后根据临床指征每月监测一次。

• 孕期禁忌：孕妇应避免使用塞普替尼，因其对胎儿可能造成不良影响。同时，哺乳期患者在用药期间需要停止哺乳，以避免药物通过乳汁传递给婴儿。

• 监测肺部症状：需监测新出现的或恶化的肺部症状，如间质性肺疾病（ILD）/肺炎，根据病情严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞普替尼。

• 血压监测：使用期间应定期监测血压，若出现高血压症状，需及时采取相应措施。

• 用药方法：成人和12岁以上儿童患者的推荐剂量基于患者体重，小于50kg者120毫克，每日两次，口服；大于等于50kg者160毫克，每日两次，口服。整粒吞下胶囊，不要压碎或咀嚼；如果漏服超过6小时，无需加服；如果服药后呕吐，不需再服一剂，只需在下次服药时间正常服用下一剂量。