曲美替尼2026年价格趋势预测

黑你莫属

来源:觅健 2026-02-24 10:45:46

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关键词：曲美替尼价格趋势2026年预测医保谈判仿制药竞争

药品基本信息

药品信息概要：曲美替尼片，西药名。抗肿瘤药。本品适用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤；BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗；BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌。

通用名称：曲美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3656.00元-9690.00元

药品详细信息

有效期：24个月

药代动力学：

1、吸收

曲美替尼通过口服吸收，达到峰值浓度的中位时间为给药后1.5小时。相对于静脉注射（Ⅳ）给药，单次口服给药2mg片剂的平均绝对生物利用度为72%。重复给药后暴露（Cmax和AUC）与剂量成比例增加。服用2mg每日一次的稳态几何平均Cmax、AUC（0-τ）和给药前浓度分别为22.2ng/ml、370ng*hr/ml和12.1ng/ml，峰谷比较低（1.8）。稳态时受试者间变异性较低（<28%）。

在2mg每日一次剂量方案，随着重复给药曲美替尼每日一次产生蓄积，平均蓄积率为6.0。第15天达到稳态。

与禁食条件相比，与高脂肪高热量饮食伴服单剂量曲美替尼使Cmax和AUC分别降低70%和10%。

2、分布

曲美替尼与人血浆蛋白结合率为97.4%。静脉注射给药5µg微剂量后确定的曲美替尼分布容积大约为1200L。

3、生物转化

体外和体内研究表明，曲美替尼主要经脱乙酰化单独或联合单加氧化作用代谢。脱乙酰化后的代谢产物通过葡糖醛酸化进一步代谢。CYP3A4氧化作用视为次要代谢途径。脱乙酰化由羧基酯酶1b、1c和2介导，其他水解酶可能也有作用。

单次给药和重复给药曲美替尼后，血浆中主要循环组分是曲美替尼原型药。

4、清除

单次给药的平均终末半衰期为127小时（5.3天）。曲美替尼血浆Ⅳ清除率为3.21L/hr。

由于消除半衰期长，单次口服放射性同位素标记曲美替尼溶液后经10天采集期，总剂量回收率较低（<50%）。药物相关物质主要排泄到粪便中（回收放射性占比>80%），较少排泄在尿液中（≤19%）。只有不到0.1%排泄剂量为尿液中回收的原型药。

5、特殊患者人群

（1）肝损伤

群体药代动力学分析表明，略微升高的胆红素和/或AST水平（基于国家癌症研究所[NCI]分类）没有显著影响曲美替尼口服清除率。尚未获得中度或重度肝功能损害患者的相关数据。由于曲美替尼主要消除途径是代谢和胆汁排泄，中度至重度肝功能损害患者应慎用曲美替尼。

（2）肾损伤

由于曲美替尼通过肾排泄量低，肾损伤不太可能对曲美替尼药代动力学产生有临床意义的影响。临床试验中已入组223名轻度肾功能损害患者和35名中度肾功能损害患者，使用群体药代动力学分析评估了曲美替尼药代动力学特征。轻度和中度肾功能损害对曲美替尼暴露没有影响（两组均<6%）。尚未获得重度肾功能损害患者的相关数据。

（3）老年人

基于群体药代动力学分析（范围为19至92岁），年龄对曲美替尼药代动力学不存在具有临床意义的影响。≥75岁患者只有有限的安全性数据。

（4）种族

基于群体药代动力学分析，发现东亚人群曲美替尼的口服清除率稍低，稳态时具有稍高的暴露量水平，但认为这些差异不具有临床意义，不会有安全性风险，因此也不需要调整剂量。

（5）儿童人群

尚未在儿童患者中进行评估曲美替尼药代动力学的研究。

（6）体重和性别

基于群体药代动力学分析，观察到性别和体重可影响曲美替尼口服清除率。虽然预计体重较轻的女性受试者比体重较重的男性受试者有更高的暴露量水平，但这些差异不太可能具有临床意义，也不需要调整剂量。

6、药物相互作用

曲美替尼对药物代谢酶和转运蛋白的影响：体外和体内数据表明，曲美替尼不太可能影响其他药物的药代动力学。基于体外研究，曲美替尼不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP3A4的抑制剂。研究发现，曲美替尼是CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19的体外抑制剂，是CYP3A4的诱导剂，是转运蛋白OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、OATP1B1、OATP1B3、Pgp和BCRP的抑制剂。然而，基于相对于体外抑制值或诱导值效力较低的剂量和较低的临床全身暴露，认为曲美替尼不是这些酶或转运蛋白的体内抑制剂或诱导剂，虽然可能会短暂抑制肠道内的BCRP底物。

其他药物对曲美替尼的影响：体内和体外数据表明，曲美替尼药代动力学不太可能受到其他药物的影响。曲美替尼不是CYP酶或转运蛋白BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OATP2B1、OCT1、MRP2和MATE1的底物。在体外曲美替尼是BSEP和外排性转运蛋白P-gp的底物。虽然曲美替尼暴露不太可能受到BSEP抑制的影响，但是不能排除强效抑制肝脏P-gp时曲美替尼水平会增加。

规格：

按C₂₆H₂₃FIN₅O₄计（1）0.5mg（2）2mg。