乌苯美司胶囊怎么用

成人标准剂量为30mg/日，可一次或分三次口服，推荐早晨空腹整粒吞服以提升吸收率；若无法耐受，可改为餐后30min内服用。维持阶段可采用每周2–3次、每次30mg的脉冲方案，10个月为一完整疗程，既减少耐药风险又降低不良反应。儿童按体表面积折算，常用0.6–0.8mg/kg，分两次给药；老年肝肾功能减退者无需调整，但需监测T细胞亚群以防过度免疫抑制。与化疗同步时，建议化疗结束后24h再开始服用，避免与细胞毒药物同时血药高峰。若日剂量>200mg，可出现T细胞计数下降，需立即减量并复查淋巴细胞表型。

2025年国内主流规格10mg×100粒/盒的终端零售价为4850–5000元人民币，公立医院集采中标价约42元/粒，未进医保需全自费；同规格日本直邮版因汇率与冷链成本，终端价高达5000美元/盒，折合单粒50美元，约为国产价格的8倍。价格差异主要源于原料药纯度（国产≥98.5%，日产≥99.2%）与注册类别不同。若按成人30mg/日计算，月费用约4500元，全年约5.4万元；采用每周2次的维持方案，年费用可降至1.6万元左右。

每粒胶囊含乌苯美司（Ubenimex）10mg，化学名N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰]-L-亮氨酸，分子式C₁₆H₂₄N₂O₄，分子量308.37，是一种人工合成的二肽类氨肽酶N/CD13抑制剂。辅料为马铃薯淀粉、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酸镁等，胶囊壳含十二烷基硫酸钠，遇水后5min内崩解，保证活性成分在空肠上段快速释放。其作用机制为双重路径：一方面阻断肿瘤细胞表面氨肽酶N，抑制基质降解与血管生成；另一方面通过亮氨酸残基激活Toll样受体2，增强NK细胞与巨噬细胞毒性，实现抑瘤+免疫增强协同效应。