曲普瑞林

醋酸曲普瑞林，是一种注射剂。

曲普瑞林一般用于治疗需要把类固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者。他一般可以治疗男性的前列腺癌，和女性的不孕不育。除了这些，曲普瑞林也用于女性的子宫内膜异位，子宫肌瘤等方面。现在，它也常常用于辅助的生育技术如体外受精。曲普瑞林的规格是每支0.1毫克。

曲普瑞林(达菲林)详细说明书

曲普瑞林

通用名称：曲普瑞林

商品名称：TRELSTAR

英文名称：Triptorelin

中文名称：曲普瑞林

全部名称：曲普瑞林、Triptorelin、TRELSTAR

适应症

曲普瑞林适用于治疗晚期前列腺癌。

剂型和规格

注射用混悬液:3.75 mg、11.25 mg、22.5 mg。

用法用量

曲普瑞林必须在医生的监督下服用。

曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。给药时间表取决于所选的产品强度(Table 1).将冻干微粒在无菌水中重新配制。不应使用其他稀释剂。

表1TRELSTAR推荐剂量

由于释放特性不同，剂量强度不是添加剂，必须根据所需的给药方案进行选择。

重建后应立即给予混悬液。

与肌肉注射的其他药物一样，注射部位应定期更换。

在溶液和容器允许的情况下，应在给药前目视检查肠胃外药物产品是否存在颗粒物质和变色。

不良反应

主要不良反应：

1、注射部位疼痛、身体潮热疼痛、腿疼、疲劳

2、高血压、头痛头晕、腹泻、呕吐

3、骨骼疼痛、失眠、情绪不稳定、贫血症

4、瘙痒、泌尿系统疾病、尿路感染、尿潴留

注意事项

1、超敏反应

已有与曲普瑞林给药相关的过敏性休克、超敏反应和血管性水肿的报告。如果出现超敏反应，应立即停止使用曲普瑞林治疗，并给予适当的支持和对症治疗。

2、血清睾酮短暂升高

最初，曲普瑞林与其他GnRH激动剂一样，会导致血清睾酮水平短暂升高。因此，在使用GnRH激动剂治疗的前几周内，曾有发生前列腺癌体征和症状恶化的孤立病例的报告。患者可能会出现症状恶化或出现新的症状，包括骨痛、神经病、血尿或尿道或膀胱出口梗阻。

3、椎体转移性病变与尿路梗阻

曾有使用GnRH激动剂治疗脊髓压迫症病例的报告，该症可能导致虚弱或瘫痪，伴或不伴致命并发症。如果出现脊髓压迫或肾功能损害，应制定这些并发症的标准治疗方案，在极端情况下，应考虑立即行睾丸切除术。

在治疗的前几周，应密切观察椎体转移性病变和/或上尿路或下尿路梗阻的患者。

4、对QT/QTc间隔时间的影响

雄激素剥夺治疗可延长QT/QTc间隔时间。对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质频繁异常以及服用已知可延长QT间期的药物的患者，医疗服务提供者应考虑雄激素剥夺治疗的益处是否大于潜在风险。应纠正电解质异常。考虑定期监测心电图和电解质。

5、高血糖与糖尿病

在接受GnRH激动剂治疗的男性中，曾有发生高血糖和糖尿病风险增加的报告。高血糖可能代表糖尿病的发展或糖尿病患者血糖控制的恶化。定期监测接受GnRH激动剂治疗的患者的血糖和/或糖化血红蛋白(HbA1c)，并根据当前的高血糖症或糖尿病治疗实践进行管理。

6、心血管疾病

据报告，男性中发生心肌梗死、心源性猝死和卒中的风险增加与使用GnRH激动剂相关。根据报告的比值比，风险似乎较低，在确定前列腺癌患者的治疗方案时，应与心血管风险因素一起仔细评估。应监测接受GnRH激动剂治疗的患者是否出现提示心血管疾病发展的症状和体征，并根据当前临床实践进行管理。

7、实验室检查

应通过定期或按指示测量血清睾酮水平来监测对TRELSTAR的反应。

8、实验室检测相互作用

治疗剂量的曲普瑞林慢性或连续给药导致垂体-性腺轴抑制。因此，在治疗期间和停止治疗后进行的垂体-性腺功能诊断测试可能会产生误导。

9、胚胎-胎仔毒性

根据动物研究的结果和作用机制，当对孕妇使用TRELSTAR时，可能会对胎儿造成伤害。在动物发育和生殖毒理学研究中，在器官形成期间，每日对妊娠大鼠给予曲普瑞林会引起母体毒性和胚胎-胎仔毒性，包括失去妊娠，剂量低至基于体表面积的估计人类日剂量的0.2、0.8和8倍。告知怀孕患者和女性潜在的生殖风险对胎儿的潜在风险[参见在特定人群中的使用]。

特殊人群用药

1、妊娠

根据动物研究的结果和作用机制，对孕妇服用曲普瑞林会对胎儿造成伤害。使用TRELSTAR治疗时发生的预期激素变化会增加妊娠丢失的风险。

2、哺乳期

在雌性中尚未确定曲普瑞林的安全性和疗效。关于曲普瑞林在人乳中的存在、该药物对产奶量的影响或该药物对母乳喂养儿童的影响，目前尚无相关数据。由于曲普瑞林母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止母乳喂养或停用药物。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据作用机制，曲普瑞林可能会损害具有生殖潜力的雄性的生育力。

4、儿童使用

儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

5、老年用药

前列腺癌主要发生于老年人群。TRELSTAR的临床研究已经主要在≥ 65岁的患者中进行。

6、肾功能损害

肾功能损害受试者的暴露量高于年轻的健康男性。

7、肝功能损害

有肝功能损害的受试者的暴露量高于年轻的健康男性。

禁忌症

在已知对曲普瑞林或本产品的任何其他成分、或其他GnRH激动剂或GnRH过敏的个体中禁用曲普瑞林。

药物相互作用

尚未进行涉及曲普瑞林的药物相互作用研究。

曲普瑞林的人体药代动力学数据表明，组织降解产生的C-末端片段在组织内被完全降解，或在血浆中迅速进一步降解，或被肾脏清除。因此，肝微粒体酶不太可能参与曲普瑞林的代谢。然而，在缺乏相关数据的情况下，作为预防措施，高催乳素血症药物不应与曲普瑞林联合使用，因为高催乳素血症会减少垂体GnRH受体的数量。

药物过量

如果发生用药过量，应立即停止治疗，并给予适当的支持和对症治疗。

成分

本品主要成分为曲普瑞林。

性状

注射剂。

贮存方法

储存在20-25°C(68-77°F)温度下。[参见USP控制的室温。]请勿将TRELSTAR与MIXJECT一起冷冻。

有效期

24个月

生产厂家

Ferring GmbH

曲普瑞林(达菲林)用法用量说明：

本品为一个月缓释制剂。

给药方法和途径：本品仅可肌肉注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。

注意：请严格按照下附的图示进行复溶操作，任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量的情况应记录并报告。

剂量：

前列腺癌：一次1支。每4周注射一次。

性早熟：按体重一次50μg/kg，每4周注射一次。

子宫内膜异位症：应在月经周期的1-5天开始治疗。一次1支，每4周注射一次。

根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化(包括功能和器质性指标)而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。

女性不孕症：在月经周期第2天肌肉注射1支。当垂体去敏后(血浆雌激素<50pg/ml)，一般在注射本品后15天，开始联合使用促性腺激素治疗。

子宫肌瘤术前治疗：每4周注射一次，每次1支，治疗应在月经周期的前5天开始，疗程3个月。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

曲普瑞林(达菲林)副作用说明：

1.男性为性欲减退、潮红或阳痿，可有肝药酶水平增高和血栓性静脉炎。少见的可有男性乳房发育。曾有患者用药后出现肺栓塞。

2.女性为阴道干涩、性交困难、闭经和潮红，由于雌激素水平下降，长期应用会导致轻度骨质丢失，但是一般在治疗停止后6～9个月即可恢复正常。女孩可出现阴道分泌物和阴道出血，也可有抑郁、肝药酶水平增高、感觉异常及视觉障碍等。

3.个别患者会出现超敏反应(如发痒、皮疹、高热、过敏症)。

4.少见的不良反应有头痛、发热、瘙痒、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障碍。5.多数患者有胃肠道反应如：恶心、腹痛、胃部不适等。注射局部可出现疼痛和瘙痒。

曲普瑞林(达菲林)价格说明：

商品名: 达菲林

通用名：注射用醋酸曲普瑞林

规格：3.75mg

单位： 支

零售价：1360元/支（价格仅供参考）