尼拉帕尼需要长期服用吗

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  在没有特殊情况下尼拉帕尼需要长期服用,直到患者病情恶化或出现无法耐受的不良反应为止。   尼拉帕尼(Niraparib)和奥拉帕利(奥拉帕尼)都是用于治疗卵巢癌的PARP抑制剂,但它们在多个方面有所不同,以下是尼拉帕尼和奥拉帕利的区别:   1. 上市时间和适应症   尼拉帕尼:2017年获得FDA批准,适用于复发性上皮细胞卵巢癌、输卵管癌等。2020年在中国获批用于一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌患者的维持治疗。   奥拉帕利:2014年获得FDA批准,主要用于治疗既往接受过两次以上治疗且携带种系BRCA突变的晚期卵巢癌患者。   2. 药物代谢和便利性   尼拉帕尼:每天口服一次,具有较长的半衰期(36小时),食物和药物对其吸收影响较小,这使得患者依从性更高。   奥拉帕利:需要每天口服两次,但其脱靶效应较少,表明肿瘤对奥拉帕利更不容易产生耐药。   3. 疗效和安全性   尼拉帕尼:无论患者是否有BRCA基因突变,都能显示出良好的治疗效果,尤其是在BRCA突变阴性但HRD阳性的患者中,疾病进展风险降低了70%,PFS延长了3倍以上。   奥拉帕利:更不容易出现耐药,其靶点更多,脱靶效应比尼拉帕尼少,这使得肿瘤对奥拉帕利更不容易产生耐药。   尼拉帕尼的功效与作用   尼拉帕尼的主要功效和作用是通过靶向DNA修复通路来抑制肿瘤生长。PARP是一种参与细胞DNA修复的重要酶,当细胞DNA受损时,PARP会被激活,促使细胞启动DNA修复机制。然而,肿瘤细胞对于DNA损伤的修复能力相对较弱,尼拉帕尼通过抑制PARP的活性,使得肿瘤细胞的DNA修复能力被进一步削弱,导致细胞死亡。   尼拉帕尼在治疗卵巢癌方面发挥了重要的作用。卵巢癌通常由BRCA1或BRCA2基因突变引起,这两种基因是DNA修复的主要调控因子。尼拉帕尼可以特异性地抑制改变了BRCA1或BRCA2基因的肿瘤细胞,并阻止肿瘤细胞的DNA修复,从而有效地抑制肿瘤的生长。
2024-11-01 16:16:00
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