来曲唑2026年价格趋势预测

来源:觅健 2026-02-24 19:45:47

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关键词：来曲唑价格趋势集采乳腺癌芳香化酶抑制剂

药品基本信息

药品信息概要：来曲唑，西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤药。用于治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，也可以用于对绝经后早期乳腺癌患者、已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗。

通用名称：来曲唑

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：93.00元-116.61元

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收：来曲唑在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%，同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率，但对其吸收程度（AUC）无影响。因此，来曲唑可在进食前、后或同时服用。

2、分布：60%的来曲唑与血浆蛋白结合，主要是白蛋白（55%），来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%，应用C标记的来曲唑2.5mg后，血浆中82的放射活性物质为原形药物，因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛，稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。

3、代谢：来曲唑主要的消除途径是转变为无药理活性的甲醇代谢物（清除率=2.1L/h），接近95%的总血浆清除率，但与肝脏血流（约为90L/h）相比这个速度相对较慢。细胞色素P450同工酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。少量未检测出的代谢物的生成以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。健康绝经后志愿者接受2周C标记的来曲唑2.5mg后，从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2±7.6%，而粪便中的为3.8±0.9%。直到用药后216小时从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%（剂量的84.7±7.8%）为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，约9%为两种未鉴定的代谢物，6%为原形的来曲唑。

4、消除：血浆的终末半衰期为75-110小时。每日应用来曲唑2.5mg，在2-6周内可达到稳态水平。稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍，比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍，表明每日应用来曲唑2.5mg的药代动力学存在轻度的非线性关系。因为治疗中能长期保持稳态水平，因此推断没有来曲唑的持续蓄积作用。

5、特殊临床情况的药代动力学：

（1）老年患者：年龄对来曲唑的约代动力学无影响。

（2）肾功能不全：项涉及不同肾功能水平（24小时肌酐清除率9-116ml/min）的志愿者的研究表明，单次应用来曲唑2.5ng后，肾功能对其药代动力学没有影响。另外，在晚期癌症患者中，肾功能不良（计算的肌酐清除率为20-50ml/min）对来曲唑的浓度无影响。

（3）肝功能不全：项涉及不同肝功能水平的研究中，有中度肝功能损害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%，但仍在肝功能正常志愿者的范围值之内。一项对比8例肝硬化、严重肝功能不全的患者和8例健康志愿者单次应用来曲唑后的药代动力学的研究表明，前一组患者的AUC和Ta：分别升高95%和187%。因此，可以预期在有严重肝功能损害的乳腺癌患者中与没有肝损害的患者相比，来曲唑的浓度将会升高。由于在每日接受5-10mg来曲唑的患者中没有发现毒性增加，因此在有严重肝功能不良的患者中无须调整剂量。但是，应对这些患者密切观察。

性状：

来曲唑片：白色或类白色片。

药理作用：

1、乳腺肿瘤组织的生长是通过雌激素刺激或维持。治疗乳腺癌被认为是激素应答（即对于雌激素和/或孕激素受体阳性或受体不明者），包括通过各种途径减少体内雌激素水平（卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术）或抑制雌激素作用（抗雌激素和孕激素制剂）的各种措施。这些干预措施使一些女性患者肿块减小或肿瘤生长进展延迟。在绝经后女性中，雌激素主要来自于芳香化酶的作用，它可将肾上腺产生的雄激素主要是雄烯二酮和睾酮）转换为雌酮和雌二醇。因此可以通过特异性地抑制芳香化酶从而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成

2、来曲唑是一种非甾体类的竞争性的芳香化酶系抑制剂，它抑制雄激素向雌激素的转化。在成年雌性动物，不管荷瘤与否，来曲唑均可以减轻子宫重量，并使血浆LH上升并致雌激素依糢性的肿瘤消退。与卵巢切除术不同的是，来曲唑治疗不会导致血浆FSH的增加。来曲唑选择性抑制性腺类固醇激素合成，但对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素的合成没有明显抑制作用。

3、来曲唑通过竟争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。用来曲唑治疗的女性会引起血清雌酮、雌二醇和硫酸雌酮显著降低，但不会明显影响肾上腺皮质激素、醛固酮或甲状腺激素的合成在绝经后晚期乳腺癌患者中，接受来曲唑每日剂量0.1mg-5mg的患者，其血浆雌二醇、雎酮和硫酸雌酮浓度可从基线水平下降75%-95%，在两至三天内达到最大抑制作用。该抑制作用呈剂量相关性。当剂量达到0.5mg或更高时，雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限。在所有接受0.5mg或更高剂量治疗的患者中，在治疗过程中药物可以维持对雌激素的抑制作用。

4、来曲唑对抑制芳香化酶的活性具有高度特异性，对肾上腺皮质类固醇激素合成无影响。绝经后患者每日接受0.1mg-5mg来曲唑治疗后，无论是可的松、醛固酮、11-脱氧可的松、17-羟孕酮和ACTH的血浆浓度，还是血浆肾素活性均未观察到临床上的相关改变。健康绝经后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg来曲唑治疗6周和12周后，ACTH刺激试验显示醛固酮或可的松的合成没有减少。因此，不必补充糖皮质激素和盐皮质激素健康绝经后女性接受单次0.1，0.5和2.5ng来曲唑后，血浆中雄激素浓度（雄烯二酮和睾酮）未发现变化；绝经后患者接受每日剂量0.1-5mg来曲唑治疗后，血浆中雄烯二酮的浓度也未发现变化。这表明，抑制雌激素的生物合成并不会导致雄激素前休的聚集。患者接受来曲唑治疗对血浆LH和FSH的水平并无影响；通过TSH、T4和T3的摄取试验证实，它同样不会对甲状腺功能产生影响。