马来酸吡咯替尼片适用于什么癌症
马来酸吡咯替尼片适用于什么癌症
HER2阳性乳腺癌是目前唯一获批的明确适应症，覆盖复发/转移性阶段与早期/局部晚期阶段两大场景。
对于复发或转移性患者，无论既往是否用过曲妥珠单抗，均可采用吡咯替尼联合卡培他滨方案；若既往从未接受过抗HER2治疗，还可选择吡咯替尼＋曲妥珠单抗＋多西他赛三药联合。
在早期或局部晚期的新辅助治疗中，同一三药组合可显著提高病理完全缓解率，为后续手术创造更好条件。
对于复发或转移性患者，无论既往是否用过曲妥珠单抗，均可采用吡咯替尼联合卡培他滨方案；若既往从未接受过抗HER2治疗，还可选择吡咯替尼＋曲妥珠单抗＋多西他赛三药联合。
在早期或局部晚期的新辅助治疗中，同一三药组合可显著提高病理完全缓解率，为后续手术创造更好条件。
马来酸吡咯替尼片起效时间
首次腹泻中位发生时间为用药后2–3天，提示药物在24–72h内即达到有效肠道暴露；3级腹泻中位爆发点为第9–10天，说明第一周期（21天）是药效与毒性同步上升的关键窗口。
临床疗效方面，Ⅱ期试验中位治疗持续8.5个月，最短起效记录0.2个月（约6天），显示最快一周即可观察到肿瘤缓解迹象。
临床疗效方面，Ⅱ期试验中位治疗持续8.5个月，最短起效记录0.2个月（约6天），显示最快一周即可观察到肿瘤缓解迹象。
马来酸吡咯替尼片起什么作用
不可逆抑制HER2与EGFR酪氨酸激酶是其核心机制：对HER2的IC50仅8.1nM，对EGFR为5.6nM，阻断下游ERK1/2与Akt信号通路，使肿瘤细胞永久滞留在G1期。
在HER2高表达移植瘤模型中，1–43nM即可抑制乳腺癌、卵巢癌、胃癌细胞增殖；联合卡培他滨时，客观缓解率显著优于拉帕替尼联合组，中位无进展生存期延长5.5个月。
此外，吡咯替尼通过降低病理完全缓解率绝对值19%的优势，将早期患者术前肿瘤负荷迅速缩小，为保乳或降期手术提供可能。
在HER2高表达移植瘤模型中，1–43nM即可抑制乳腺癌、卵巢癌、胃癌细胞增殖；联合卡培他滨时，客观缓解率显著优于拉帕替尼联合组，中位无进展生存期延长5.5个月。
此外，吡咯替尼通过降低病理完全缓解率绝对值19%的优势，将早期患者术前肿瘤负荷迅速缩小，为保乳或降期手术提供可能。
收藏
回复(0)举报
参与评论
评论列表
按投票顺序
相关推荐
热点推荐
2013-11-19 14:23:04
爸爸确诊病情已经有11个多月了。一共做了8次大化疗，2次小化疗，以及35次放疗，上月返医院检查“瘤子”没有了。这一路走来，有多少的艰辛与泪水。在这里与大家分享爸爸的治疗过程。起初，拿到病例报告的时候，
2013-11-19 14:31:01
妈妈患肺癌已经有三年了，这三年来一直在接受治疗到现在，下面是妈妈检查以及治疗的过程。2010年10月，妈妈体检出肺癌IV期，纵隔淋巴转移，肝部转移，去省肿瘤医院复查，做了PET-CT，结果一样，省肿瘤
2013-11-19 15:04:43
2011年11月，妈妈被诊断肺癌，我在网上浏览了很多帖子，学到了很多，看到了一批又一批共同奋斗在抗癌战线上的战友。这15个月走下来，越来越体会到抗癌之路的艰辛，今天发个帖子，记录一下妈妈的治疗经过，也
热门帖子
今日推荐
推荐关注
