马来酸阿法替尼片适用于什么癌症
马来酸阿法替尼片适用于什么癌症
表皮生长因子受体（EGFR）敏感突变是用药的核心生物标志。该药获批用于：
- 既往未接受过EGFR-TKI治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），且肿瘤必须携带EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）替换等敏感突变；
- 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的鳞状组织学类型NSCLC，无论EGFR突变状态如何，均可作为二线治疗选择。
对于少见敏感突变（G719X、L861Q、S768I），汇总分析显示客观缓解率可达56%–100%，中位无进展生存期10.7个月，因此也被指南纳入可选方案。
马来酸阿法替尼片起效时间
药代动力学数据显示，单次口服40mg后约2–5小时达到血药峰值，但临床“起效”需以肿瘤退缩或疾病稳定为标准。
在关键试验LUX-Lung3中，首次影像学评估安排在用药后6–8周，此时约70%的EGFR突变患者已出现不同程度的肿瘤缩小；独立评审的中位无进展生存期为11.1个月，提示大部分患者在2个月内即可观察到客观疗效。
若6周后复查出现明显腹泻或皮疹，且影像显示肿瘤缩小，即可认为药物开始发挥作用；若8周仍进展，则需考虑耐药或换药。
马来酸阿法替尼片起什么作用
阿法替尼是不可逆ErbB家族阻滞剂，可同时抑制EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）和ErbB4的酪氨酸激酶活性。与可逆性TKI不同，它通过共价键结合催化域，持续阻断下游RAS/RAF/MEK/ERK与PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而：
- 抑制肿瘤细胞增殖
- 阻断血管生成因子分泌
- 加速细胞凋亡
在EGFR突变NSCLC中，19外显子缺失或L858R突变使激酶处于活化构象，阿法替尼的不可逆结合可“锁死”这一构象，对敏感突变的IC50低至0.5nmol/L；同时能部分克服T790M介导的获得性耐药，尽管疗效不如第三代TKI，但仍可延长生存。
此外，在鳞癌二线治疗中，阿法替尼通过抑制ErbB3/HER3信号，削弱鳞状细胞赖以生存的代偿通路，将疾病进展风险降低18%，死亡风险降低19%。
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