枸橼酸依奉阿克胶囊适用于什么癌症

枸橼酸依奉阿克胶囊适用于什么癌症

枸橼酸依奉阿克胶囊起效时间

枸橼酸依奉阿克胶囊起什么作用

1. 靶点与机制
   作为新一代ALK/ROS1/c-MET小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），依奉阿克竞争性阻断ATP与ALK融合蛋白结合，抑制下游PI3K/AKT、RAS/MEK/ERK等信号通路，从而遏制肿瘤细胞的增殖与存活。
2. 疗效亮点
   • 整体客观缓解率（ORR）81.7%，显著优于克唑替尼的70.7%
   • 中位缓解持续时间（mDoR）25.8个月，比克唑替尼的11.1个月翻倍
   • 脑转移患者mPFS HR=0.36，颅内进展风险降低64%
3. 耐药谱优势
   一线使用依奉阿克出现的耐药突变以L1196M、G1269A为主，这些位点对其他二代ALK-TKI（阿来替尼、恩沙替尼等）依旧敏感，为后续序贯治疗保留空间。
4. 安全性轮廓
   ≥3级治疗相关不良事件（TRAE）发生率51.9%，与克唑替尼的40.6%接近；因不良反应停药率仅4.6%。常见1-2级毒性包括腹泻、恶心、ALT/AST升高，血液学毒性较低。