阿瑞匹坦注射液什么时候用好

来源:觅健 2025-12-27 19:03:51

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关键词：化疗前30分钟高致吐方案三联止吐吞咽困难替代医保谈判药

药品基本信息

药品信息概要：阿瑞匹坦注射液，西药名。为止吐药。本品与其它止吐药物联合给药，适用于成年患者预防：①高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。②中度致吐性抗肿瘤化疗（MEC）的初次和重复治疗过程中出现的迟发性恶心和呕吐。

通用名称：阿瑞匹坦注射液

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：160.60元-235.00元

药品详细信息

有效期：18个月

药理作用：

阿瑞匹坦是人P物质/神经激肽1（NK1）受体的选择性高亲合力拮抗剂。阿瑞匹坦对5-羟色胺（5-HT3）、多巴胺和皮质类固醇受体的亲和力低或无亲和力。动物模型显示阿瑞匹坦通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物（如顺铂）引起的呕吐。阿瑞匹坦的动物和人体正电子发射断层扫描PET）研究显示，阿瑞匹坦可透过血脑屏障，并占据脑内NK1受体。动物和人体研究表明，阿瑞匹坦可增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和皮质激素地塞米松的止吐活性，并抑制顺铂引起的急性期和迟发期呕吐。

在一项随机、双盲、阳性对照、全面QTc研究中，单次静脉给药200mg福沙匹坦（阿瑞匹坦的前药）对QTc间期无影响。在一项交叉比较研究中，单次给予福沙匹坦200mg达到的阿瑞匹坦最大浓度（Cmax）分别比30分钟静脉输注阿瑞匹坦注射液130mg和100mg高1.04倍和1.5倍。

不良反应：

一、临床试验经验

由于进行临床试验的条件具有广泛差异，不能将某种药物在临床试验中的不良反应直接与另一种药物的相比较，且临床试验中观察到的发生率也可能无法反映实际应用中的发生率。

通过在健康受试者中的单剂量给药试验，及患者静脉注射福沙匹坦和/或口服阿瑞匹坦的对照研究，评估并确定了阿瑞匹坦注射液的安全性。在这些对照研究中观察到的不良反应如下所述。以下数据来自于国外文献

1、阿瑞匹坦注射液的安全性

共有200例健康受试者接受单次30分钟输注130mg阿瑞匹坦注射液，至少2%的受试者出现的不良反应为头痛（3%）和疲乏（2%）。50例接受单次2分钟注射阿瑞匹坦注射液的健康受试者的安全性特征与接受30分钟输注的受试者相似。

2、预防成人高度致吐化疗药物（HEC）引起恶心和呕吐的研究中的不良反应

在一项预防高度致吐化疗药物（HEC）引起恶心和呕吐、采用阳性对照的临床研究中，与1169例接受3天口服阿瑞匹坦方案的患者相比，对1143例接受单次静脉给药福沙匹坦150mg（阿瑞匹坦的前药）的患者进行了安全性评估。静脉给药时，福沙匹坦在30分钟内转化为阿瑞匹坦。其安全性特征与先前HEC研究中口服阿瑞匹坦3天方案所观察到的特征大致相似。然而，静脉给药福沙匹坦组患者的输注部位反应发生率（3.0%）高于口服阿瑞匹坦组患者（0.5%）。报告的输注部位反应包括：输注部位红斑、输注部位瘙痒、输注部位疼痛、输注部位硬结和输注部位血栓性静炎。

阿瑞匹坦注射液也可能发生口服阿瑞匹坦相关的不良反应。有关完整的安全性信息，请参见口服阿瑞匹坦的完整处方信息。

3、预防成人中度致吐化疗药物（MEC）引起恶心和呕吐的研究中的不良反应

在一项接受MEC治疗患者参与的阳性药物对照临床试验中，对497例接受昂丹司琼和地塞米松单药治疗（标准疗法）的患者，与504例接受单剂量静给药福沙匹坦联合昂丹司琼和地塞米松（静脉给药福沙匹坦方案）的患者进行了安全性评估。最常见的不良反应见表4。

表4.接受MEC治疗患者最常见的不良反应

疲乏、腹泻、中性粒细胞减少、乏力、贫血、外周神经病变、白细胞减少症、消化不良、尿路感染、肢体疼痛。

二、上市后经验

阿瑞匹坦和福沙匹坦国外上市后，报告了以下不良反应。这些不良反应来自自发报告的患者且为样本量不详的人群，通常无法可靠地估算这些不良反应的发生率或确定它们与药物之间的因果关系。

皮肤和皮下组织疾病：瘙痒、皮疹、荨麻疹、史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Jolnson）/中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis）。

免疫系统疾病：包括过敏反应和过敏性休克在内的超敏反应。

神经系统病变：阿瑞匹坦与异环磷酰胺合用后报告了异环磷酰胺诱导的神经毒性。