奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊停药后会复发吗

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来源:觅健 2025-12-22 13:05:40

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关键词：奈妥匹坦帕洛诺司琼停药复发化疗呕吐预防用药

药品基本信息

药品信息概要：奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊，西药名。为止吐药和止恶心药。用于成年患者预防高度致吐性化疗引起的急性和延迟性恶心和呕吐；预防中度致吐性化疗引起的急性和延迟性恶心和呕吐。

通用名称：奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：281.90元

药品详细信息

药理作用：

奈妥匹坦是一种人体P物质/神经激肽1（NK₁）受体的选择性拮抗剂。

帕洛诺司琼是一种5-HT₃受体拮抗剂，它与该受体的结合力强，与其它受体的亲和力弱或无亲和力。癌症化疗可能伴随出现恶心和呕吐，特别是当使用某些药物如顺铂时。5-HT₃受体位于外周的迷走神经末梢，以及中枢的化学感受器触发区。化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT而引起恶心和呕吐，然后5-HT通过激活位于迷走神经传入纤维上的5-HT₃受体引起呕吐反射。已知急性呕吐的发生依赖于5-HT，5-HT₃受体已被证明可选择性地刺激催吐反应。

延迟性呕吐主要与P物质激活速激肽家族神经激肽1（NK₁）受体（广泛分布于中枢和周围神经系统）有关。体外和体内试验显示奈妥匹坦可抑制P物质介导的反应。

奈妥匹坦可透过血脑屏障，人给予奈妥匹坦0.3g后6、24、48、72和96小时时纹状体中NK₁受体结合率分别为92.5%、86.5%、85.0%、78.0%和76.0%。

注意事项：

本品不应在化疗后用于预防恶心和呕吐，除非与另外的化疗相关。

本品不应在化疗后用于治疗恶心和呕吐。

由于在重度肝功能不全患者中的可用数据有限，因此本品应慎用于重度肝功能损伤患者。

如果患者正在同时使用主要通过CYP3A4代谢和治疗范围窄的口服用活性物质，如环孢菌素、他克莫司、西罗莫司、依维莫司、阿芬太尼、diergotamine、麦角胺、芬太尼和奎尼丁，则应慎重使用本品（见[药物相互作用]）。

便秘

由于帕洛诺司琼可能会延长大肠内的传送时间，因此有便秘史或亚急性肠梗阻病史的患者应在给药后监测。曾报告与0.75mg帕洛诺司琼给药相关的便秘并伴随粪便梗塞而需住院治疗。

5-羟色胺综合征

当5-HT₃拮抗剂单独给药时或与其它5-羟色胺能药物（包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）以及5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI））联合给药时，曾报告有5-羟色胺综合征，并且一些报告的病例是致命性的。

与5-羟色胺综合征相关的症状可能包括以下症状和/或体征：精神状态改变（例如，躁动、幻觉、谵妄和昏迷）、自律神经失调（例如，心动过速、血压不稳定、头晕、发汗、潮红和体温过高）、神经肌肉症状（例如，震颤、僵硬、肌阵挛、反射亢进和不协调）、癫痫发作、以及胃肠道症状（例如，恶心、呕吐和腹泻）。应监测患者是否出现5-羟色胺综合征，特别是本品和其他5-羟色胺能药物联合用药时。如果出现5-羟色胺综合征的症状，应停用本品，并启动支持治疗。使用前应告知患者出现5-羟色胺综合征的风险增大，特别是当本品与其他5-羟色胺能药物联合用药时。

QT间期延长

一项在健康的成年男性及女性的心电图研究中，分别口服200mg或600mg的奈妥匹坦联用口服0.5mg或1.5mg的帕洛诺司琼。研究表明心电图参数无重要的临床影响：观察超剂量给药（600mg奈妥匹坦和1.5mg帕洛诺司琼）16小时后发现，安慰剂和基线校正QTc间期的最大点估值为7.0ms（单侧95%置信上限为8.8ms）。在给予研究药物后2天内的所有时间点，安慰剂和基线校正QTcI的点估值的95%置信上限始终保持在10ms内。

但由于本品含有5-HT₃受体拮抗剂，本品应慎用于与使QT间期延长的药物同时用药或用于曾出现或可能出现QT间期延长的患者。慎用药患者包括有QT间期延长、电解质异常、充血性心力衰竭、缓慢心律失常和传导障碍个人史或家族史的患者，以及包括正在服用抗心律失常药物或其它导致QT间期延长或电解质异常药物的患者。应在给药前矫正低血钾症和低镁血症。属于CYP3A4底物的化疗药物

奈妥匹坦是一种CYP3A4的中度抑制剂，可使属于CYP3A4底物的化疗药物（如多西他赛）的暴露量增加（见[药物相互作用]）。因此作为CYP3A4底物的化疗药物（包括伊立替康），应监测其在患者中的毒性是否增加。此外，奈妥匹坦还可能会影响须通过CYP3A4代谢活化的化疗药物的效果。

辅料

本品含有山梨醇和蔗糖。本品禁用于有罕见遗传果糖不耐受症、葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者。

本品还可能含有源于大豆的微量卵磷脂。因此，对花生或大豆过敏的患者应密切监测超敏反应特征。

对驾驶和操作机器能力的影响

本品对驾驶和操作机器能力具有中度影响。由于可能诱发头晕、嗜睡或疲乏，患者如出现此类症状，切勿驾驶或操作机器。

禁忌：

对本品的活性物质或任何辅料过敏者禁用。

孕妇禁用。