卡博替尼全名叫什么

卡博替尼的国际通用化学名称是 N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)苯基)-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺，这一长串名称对应其喹啉-环丙烷骨架，决定了它能同时抑制MET、VEGFR2、AXL、RET等十余种激酶。临床常用的商品名有两个：Cabometyx®（片剂） 用于肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌等实体瘤；Cometriq®（胶囊） 用于转移性甲状腺髓样癌。在实验室文献或专利文件中，它还以代号 XL184 出现，早期由Exelixis公司与BMS联合开发，因此也被标注为 BMS-907351。

卡博替尼主要通过粪便（54%）和尿液（27%）双通道排泄，其中经尿排出的比例不足三分之一，理论上对肾脏的直接毒性低于主要经肾排泄的药物。上市后监测显示，蛋白尿与高血压是最常见的“肾脏相关信号”，发生率约10%-20%，但多数为1-2级，通过降压、减量或暂停给药即可逆转。真正导致急性肾损伤（AKI）的病例罕见，且通常合并脱水、腹泻或同时使用非甾体抗炎药等诱因。因此，对于基线肾功能正常者，卡博替尼并不列为“肾毒性药物”；若患者已有中度以上肾功能不全（eGFR<45ml/min/1.73m²），建议起始剂量从60mg/d下调至40mg/d，并在第2、4、8周复查血肌酐、尿蛋白，必要时进一步减量或停药。

拉罗替尼（Larotrectinib）是全球首个不限癌种、仅针对NTRK基因融合的口服TKI，2022年在中国获批。其核心价值在于“基因导向，而非部位导向”：只要肿瘤存在NTRK1/2/3融合，无论原发部位是婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、肺癌还是结直肠癌，都可获得适应症。三项全球多中心试验（LOXO-TRK-14001、SCOUT、NAVIGATE）汇总数据显示，55例可评估患者的客观缓解率（ORR）达到75%，其中完全缓解率22%；中位起效时间为1.8个月，中位持续缓解时间尚未达到，随访36个月时仍有超过70%的患者处于持续缓解状态。对于颅内转移患者，拉罗替尼同样表现活跃，中枢神经系统病灶控制率73%，成为NTRK融合阳性实体瘤的一线标准治疗。常见不良反应以1-2级为主，包括ALT升高、眩晕、便秘，因毒性停药的比率<5%，在精准肿瘤治疗领域被视为“广谱低毒”的典范。