安奈克替尼副作用多久缓解

条条大道

来源:觅健 2025-06-12 19:10:18

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关键词：安奈克替尼副作用缓解个体差异对症治疗缓解时间

药品基本信息

药品信息概要：富马酸安奈克替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

通用名称：富马酸安奈克替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：5860.00元

药品详细信息

毒理作用：

1、遗传毒性

安奈克替尼Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、大鼠外周血微核试验结果均为阴性。

克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性，Ames试验结果阴性。

2、生殖毒性

安奈克替尼尚未进行生殖毒性试验，生殖毒性信息主要参考克唑替尼。

克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药毒性试验结果提示克唑替尼对人类生育力和生殖功能具有潜在损害作用。研究显示，大鼠持续给药28天，给药剂量为>50mg/kg/天时（按AUC计算，大于推荐人临床用药剂量的1.7倍），雄性动物出现睾丸粗线期精母细胞退化。大鼠重复给药3天，500mg/kg/天时（按体表面积计算，约为推荐人临床用药剂量10倍），雌性动物出现卵泡单细胞坏死。

妊娠大鼠和兔于器官发生期给予克唑替尼，大鼠在≥50mg/kg/天剂量时（按AUC计算，约为推荐人临床用药剂量的0.6倍），出现着床后流产增加。大或鼠在剂量达200mg/kg/天（按AUC计算，约为推荐人临床用药剂量的2.7倍）：兔剂量达60mg/kg/天（按AUC计算，约为推荐人临床用药剂量的1.6倍）时，可见胚胎体重降低，但未出现致畸作用。

3、致癌性

安奈克替尼尚未进行的致癌性试验，克唑替尼尚未进行致癌性试验。

注意事项：

本品必须在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下服用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

1、ROS1阳性情况的评估

对患者是否为ROS1阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法避免出现假阴性或假阳性结果。

2、胃肠道不良反应

接受本品治疗的患者，可能会发生严重的胃肠道不良反应。患者在服药前无需使用预防性止吐药。建议发生3级及以上胃肠道不良反应的患者及时就医，并在医生的指导下接受标准监测和止泻、止吐及补液等支持治疗。发生严重和/或腹泻的患者应监测电解质水平，并根据患者脱水情况考虑补液。发生胃肠道不良反应时，应基于严重程度，对本品进行剂量调整（参照表2和表3）。

3、肝毒性

接受本品治疗的患者，可能会发生药物诱导的肝毒性。本品应尽量避免与其他已知可影响肝酶代谢的药物（例如，阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4强抑制剂，和卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布汀等CYP3A4强诱导剂）联用。患者在开始治疗前应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），治疗期间应至少每月进行一次肝功能监测，出现转氨酶和/或胆红素升高的患者应在医师的指导下调整监测频率，并及时给予对症治疗。发生肝毒性的患者，应基于转氨酶和胆红素升高的程度，对本品进行剂量调整（参照表2和表3）。

4、心动过缓

接受本品治疗的患者，可能会出现心动过缓。应尽量避免与其他已知可引起心动过缓的药物（如β-受体阻滞剂、维拉帕米和地尔硫卓之类的非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）同时使用。治疗期间，应定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，应评估已知会引起心动过缓的合并用药，对本品进行剂量调整（参照表2和表3）

5、QT间期延长

接受本品治疗的患者，可能会出现QTc间期延长，可导致室性心动过速或猝死的风险增加。先天性长QT综合征患者应避免使用本品。对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者，以及正在服用抗心律失常药物或其它已知可致QT间期延长药物的患者，使用本品治疗时应定期监测心电图、电解质和肾功能。服用本品时，应尽可能在第一次给药前密切监测心电图和电解质（如:血钙、镁、钾），并建议定期监测心电图和电解质，尤其是在开始治疗时出现呕吐、腹泻、脱水或肾功能损害情况时。治疗期间，出现QTC间期延长时，应对本品进行剂量调整（参照表2和表3）。

6、视觉异常

接受本品治疗的患者，可能会发生视觉损害、视物模糊等视觉异常。新发视觉异常应在医师的指导下进行眼科评估，包括但不限于最佳矫正视力、视网膜照相、眼底检查、光学相干断层扫描等。尚无足够的信息评估严重视力疾病者使用本品的风险。若视觉异常持续出现或加重，患者应于眼科就诊检查，并根据严重程度进行本品的剂量调整（参照表2和表3）。

7、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

接受本品治疗的期间，若患者出现提示ILD/非感染性肺炎的肺部症状急性发作和/或不明原因加重（例如，呼吸困难，可伴有咳嗽和低热，X线胸片示弥漫阴影，低氧血症）时，应立即就医，并监测肺部症状。如果怀疑为ILD/非感染性肺炎，应暂停本品的治疗，并根据症状体征考虑吸氧、抗炎和抗生素等支持对症治疗。一旦确诊为ILD/非感染性肺炎，应永久停用本品。

8、对驾驶和操作机械能力的影响

本品对驾驶和操作机械的能力具有轻微影响。在服用本品期间，驾驶或操作机械时应谨慎，因为患者可能会出现有症状的心动过缓（如头晕、低血压）或视觉障碍或疲劳等。

药物相互作用：

安奈克替尼主要在肠中发生水解，在肝中也可以发生催化，转化成克唑替尼，主要由CES2催化，CES1也参与了安奈克替尼的催化。安奈克替尼对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、和CYP2D6基本无抑制作用，对CYP2C19、CYP3A4（咪达唑仑1-羟化反应）和CYP3A4（睾酮6B-羟化反应）存在较弱的抑制。安奈克替尼对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4酶没有诱导作用。

一、其他药物对本品的影响

1、CYP3A抑制剂

与CYP3A强抑制剂合用会导致克唑替尼血浆浓度升高，这可能会增加本品的不良反应风险。避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。应谨慎与CYP3A抑制剂合并用药。

2、CYP3A强诱导剂

与CYP3A强诱导剂合用会导致克唑替尼血浆浓度降低，这可能会减弱本品的疗效。避免合并使用下列CYP3A强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

二、本品对其他药物的影响

1、CYP3A底物

与本品合用会导致CYP3A底物的血浆浓度升高，这可能会增加这些底物的不良反应风险。避免合并使用本品与CYP3A底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司），因为极小的浓度变化可能导致严重不良反应。