埃克替尼多久用一次

药品基本信息

药品信息概要：埃克替尼，西药名。常用剂型有片剂、乳膏剂。为抗肿瘤药。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

通用名称：埃克替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3489.00元

药品详细信息

药代动力学：

本品分别在22例健康受试者和71例晚期NSCLC患者中进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究；口服后吸收迅速，分布广泛。平均血浆半衰期为约6小时，健康志愿者和癌症患者没有明显区别。埃克替尼口服7-11天后达到稳态，没有明显的蓄积。

1、吸收：

（1）药代动力学结果显示，晚期NSCLC患者受试者单次口服125mg剂量后埃克替尼吸收迅速，达峰时间在0.5-4hr，平均C_max分别为1400±547.52ng/ml，平均AUC_0-last为3.4±1.21hr·mg/L，受试者每日3次每次口服125mg，连续7-11日即可达到稳态。达稳态以后，受试者单次服用125mg后的达峰时间分别在1.5hr（0-4hr）；平均C_max为1860±721.84ng/mL；平均AUC_0-last别为5.89±2.21hr·mg/L。

（2）在健康受试者中高热卡食物可显著增加其吸收，C_max增加59%，AUC增加79%。但在晚期NSCLC患者中没有比较食物对吸收的影响。

2、分布：

（1）受试者单次口服150mg（空腹服药）后，平均CL/F为13.3±4.78L/hr；平均Vz/F为115±63.26L。125mg剂量组肾累积排泄量Ae_24h为0.234±0.1mg。125mg剂量组埃克替尼经尿排泄百分比为0.187%。

（2）达到稳态后，受试者单次服用125mg后，肾累积排泄Ae_8h为0.544±0.31mg，埃克替尼经尿排泄百分比为0.436%。

（3）空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容积分别为355L和113L，提示其在组织内分布广泛。

3、代谢：

（1）体外试验表明，埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用，未发现对大鼠肝P450酶明显诱导作用。

（2）埃克替尼在人体的主要代谢器官为肝脏，共有6个主要代谢途径，并存在29种代谢产物，其中19种Ⅰ相代谢产物，10种Ⅱ相代谢产物。埃克替尼在Ⅰ相代谢时就发生了多步骤氧化反应。Ⅰ相代谢反应为4-羟基喹啉环的侧链开环与开环后氧化反应、苯乙炔环15位羟基化和14位乙炔氧化，Ⅱ相代谢反应为葡萄糖醛酸与硫酸结合反应。

（3）单次给药时五种主要代谢产物C_max总和为原药的19%-29%，其半衰期在5-16.5小时之间。多次连续给药后，五种主要代谢产物在7天左右达到稳态，其C_max和AUC总和为原药的18%，谷浓度总和相当于原药的29%。

4、消除：

（1）空腹和餐后服用埃克替尼总的血浆清除率分别为46L/hr和22L/hr。主要通过粪便与尿液排泄（79.5%），其中粪便排泄占74.7%。排出形式以代谢产物为主（81.4%），原型药物占18.6%。

（2）尚未针对特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能损伤人群进行药代动力学研究。

药理作用：

埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC₅₀）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

有效期：24个月

关于埃克替尼多久用一次

埃克替尼为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约3489.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。