醋酸阿比特龙片（II）国产和进口的区别是什么

核心差异集中在原料晶型、制剂工艺与价格三点。进口原研药采用微粉化+表面活性剂增溶技术，粒径D90约5μm，空腹口服生物利用度约10%；国产仿制药多沿用同一技术路线，但部分企业通过改变晶型（如从晶型Ⅰ转为更稳定的晶型Ⅱ）或引入固体分散体，将生物利用度提高到12%–15%，因此250mg国产片即可与进口1000mg达到相似血药暴露。
溶出曲线方面，进口品在pH6.8缓冲液中30分钟溶出≥85%，国产备案批次普遍控制在80%–90%，差异无统计学意义。杂质谱上，国产对潜在基因毒性杂质N-亚硝基二甲胺（NDMA）限定≤0.03ppm，比进口标准（≤0.05ppm）更严。价格差距显著：进口1000mg×120片/盒零售价约1.6万元，国产250mg×120片/盒集采中标价980元，日均费用从533元降至33元。临床等效性研究证实，两者在PSA应答率、去势抵抗出现时间等主要终点上无差异，可互换使用。

中位起效时间为1.5–2周，首次PSA下降≥50%多发生在第4周。药代动力学显示，空腹单次口服250mg，国产片Tmax1.5h，Cmax84ng·mL⁻¹；进口1000mgTmax2.0h，Cmax83ng·mL⁻¹，两者暴露量接近。因阿比特龙需通过抑制CYP17降低睾酮，睾酮水平在用药第3天即可降至≤0.5ng·mL⁻¹，但前列腺特异抗原（PSA）的下降滞后1–2周。若患者基线PSA＞100ng·mL⁻¹，可能需要6–8周才能观察到≥90%的深度应答。食物影响显著：低脂餐使暴露量增加5倍，高脂餐增加10倍，因此建议空腹（餐前≥2h或餐后≥1h）服用以缩短变异并稳定起效时间。

醋酸阿比特龙片（II）全名为“醋酸阿比特龙片（Ⅱ）”，其中“（Ⅱ）”为药品注册分类标识，代表化学药品2类改良型新药，而非规格或剂型编号。英文通用名：Abiraterone Acetate Tablets（Ⅱ）。该名称已载入国家药监局批准文件，与进口原研“Zytiga®”成分一致，均为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇醋酸酯，分子式C₂₆H₃₃NO₂，分子量391.55。