为己二酸他雷替尼胶囊适用于什么癌症

为己二酸他雷替尼胶囊适用于什么癌症
局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌是唯一获批适应症，且必须同时满足三项前提：①经病理学或细胞学确诊为非小细胞肺癌；②使用经验证的体外诊断试剂检出ROS1融合基因；③病灶已无法通过手术根治或出现复发。对于既往接受过克唑替尼、恩曲替尼等ROS1-TKI治疗后出现进展的耐药人群，该药同样适用，尤其对携带G2032R守门突变的患者仍保持66.7%的客观缓解率。

为己二酸他雷替尼胶囊起效时间
首次系统性疗效评估通常在用药第6周±3天进行，此时胸部CT即可初步判断肿瘤是否缩小；若病灶稳定或缩小，后续每8周复查一次。临床注册研究显示，初治患者的中位起效时间（TTR）为5.6周，经治患者为7.1周；颅内转移灶的退缩速度更快，最早在用药第4周即可观察到直径缩小≥30%的案例。值得注意的是，部分患者可能出现“假性进展”，需在4周后二次影像确认。

为己二酸他雷替尼胶囊起什么作用
该药是新一代高选择性ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1原发突变及多种耐药突变（G2032R、L2026M、S1986F/Y等）均保持亚纳摩尔级抑制活性。通过与ROS1激酶域ATP位点共价结合，阻断下游PI3K/AKT、MAPK/ERK、JAK/STAT3等促增殖信号，从而诱导肿瘤细胞周期停滞并促进凋亡；同时高效穿透血脑屏障，脑组织与血浆药物浓度比值可达0.65，对基线脑转移患者颅内客观缓解率达73%。此外，它对NTRK1/2/3亦具交叉抑制能力，为潜在广谱抗肿瘤提供可能。