塞普替尼适用于什么癌症
塞普替尼适用于什么癌症
塞普替尼（selpercatinib）的适应症围绕RET基因变异展开，目前覆盖三大核心癌种：
- RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，无论既往是否接受过系统治疗。
- RET突变型晚期甲状腺髓样癌（MTC），适用于12岁及以上需要系统治疗的儿童与成人。
- RET融合阳性放射性碘难治的晚期甲状腺癌，同样覆盖12岁及以上患者。
此外，美国FDA已拓宽至任何RET融合阳性实体瘤的后线治疗，但国内尚未正式获批，临床可在充分沟通后酌情使用。
塞普替尼起效时间
塞普替尼属于高选择性RET抑制剂，首次影像学缓解多出现在用药后4–6周；在LIBRETTO-001关键队列中，NSCLC患者的中位起效时间（TTR）为1.8个月，最快病例第2周期即可观察到肿瘤缩小。甲状腺癌队列的TTR与之相近。值得注意的是，症状改善（如疼痛减轻、声音嘶哑好转）往往早于影像变化，部分患者在2周内即可感知。
塞普替尼起什么作用
塞普替尼通过可逆性占据RET激酶域ATP结合口袋，阻断下游RAS–RAF–MEK–ERK与PI3K–AKT–mTOR双通路信号，从而抑制细胞异常增殖、诱导凋亡。其选择性指数（RET vs. 其他激酶）>10倍，显著降低脱靶毒性。临床表现为：
- 肿瘤体积缩小：NSCLC患者客观缓解率（ORR）64%–85%，甲状腺癌ORR**>70%**。
- 疾病控制时间延长：NSCLC中位无进展生存期（mPFS）约18个月，突变型MTCmPFS达23个月。
- 中枢神经系统活性：对脑转移灶ORR 80%以上，大幅降低颅内进展风险。
简言之，塞普替尼将RET驱动癌种从传统化疗/多靶TKI时代带入精准、高效、低毒的靶向治疗新阶段。
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