甲磺酸伊马替尼片适用于什么癌症

费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph⁺ CML）是最核心的适应症，覆盖慢性期、加速期及急变期，既可用于初治成人，也可用于干扰素-α失败后的各阶段患者；儿童Ph⁺ CML慢性期同样被纳入正式适应症，但仅限于干细胞移植后复发或干扰素耐药的情形。
除CML外，该药还被批准用于费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph⁺ ALL）的成人复发或难治病例；在罕见病领域，可用于伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的嗜酸细胞过多综合征（HES）和慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL），以及伴有PDGFR基因重排的骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）。
实体瘤方面，c-Kit（CD117）阳性不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）是另一大主要适应症；对于无D816V c-Kit突变或突变状态未知的侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）、不可切除/复发/转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP），该药亦提供治疗选择。

口服后2–4h达血药峰值，98%的绝对生物利用度保证快速吸收；临床观察显示，Ph⁺ CML慢性期患者在400mg/d剂量下，4周内即可实现血液学缓解，3–6个月获得主要细胞遗传学缓解的比例超过80%；对于GIST患者，400–600mg/d剂量下，33–43%的病例在8–12周内出现确认的客观缓解，部分患者症状（出血、疼痛）在1–2周即显著改善。

该药是小分子酪氨酸激酶抑制剂，精准占据Bcr-Abl融合蛋白的ATP结合位点，阻断其异常激酶活性，从而抑制CML细胞增殖并诱导凋亡；同时抑制c-Kit、PDGFR等受体酪氨酸激酶，对GIST的激活型c-Kit突变同样有效。通过“锁定致癌信号通路”的策略，将高度选择性与低非特异毒性结合，实现慢性癌症的长期控制而非单纯细胞毒杀伤。